Vaskopin

Vaskopin adalah ubat penyekat saluran Ca perlahan, terbitan bahan dihydropyridine.

Petunjuk Vaskopina

Ia digunakan untuk merawat tekanan darah tinggi (kedua-duanya sebagai monoterapi dan digabungkan dengan ubat antihipertensi lain). Ia juga digunakan untuk angina yang stabil atau varian (untuk monoterapi atau serentak dengan ubat antiangina lain).

Borang pelepasan

Dikeluarkan dalam tablet 5 mg. Di dalam lepuh - 10 keping. Dalam pakej - 4 plat lepuh.

Farmakodinamik

Ubat ini disintesis dengan penghujung dihydropyridine dan menyekat saluran Ca yang perlahan. Di samping itu, ia menghalang pergerakan transmembran kalsium ke dalam kawasan sel otot jantung licin, serta saluran (kebanyakannya bergerak ke dalam sel otot licin vaskular, dan bukan ke kardiomiosit).

Ia mempunyai antiangina dan, sebagai tambahan, sifat hipotensi.

Kesan hipotensi bahan amlodipine disediakan oleh kesan kelonggaran langsungnya pada otot vaskular yang agak licin.

Kesan antiangina berlaku disebabkan oleh vasodilasi arteriol jenis periferal, akibatnya jumlah rintangan vaskular periferal berkurangan. Perlu diingatkan bahawa penunjuk kadar jantung kekal hampir tidak berubah, yang membolehkan pengurangan penggunaan tenaga yang dibelanjakan, serta permintaan oksigen miokardium. Di samping itu, arteri jenis periferal atau koronari diluaskan, dan bersama-sama dengan ini, arteriol (di dalam kawasan normal dan iskemia miokardium), akibatnya jumlah oksigen yang memasuki miokardium meningkat pada orang dengan varian angina. Ubat ini menghalang berlakunya kekejangan koronari yang disebabkan oleh merokok.

Bagi orang yang mempunyai tekanan darah tinggi, mengambil satu dos harian ubat memberikan penurunan tekanan dalam tempoh 24 jam dalam posisi baring dan berdiri. Permulaan perlahan dan beransur-ansur kesan Vaskopin membolehkan mengelakkan penurunan mendadak dalam tekanan darah.

Bagi penghidap angina, mengambil satu dos harian amlodipine meningkatkan tempoh senaman dan juga melambatkan permulaan serangan baru angina dengan kemurungan segmen ST semasa senaman. Ubat ini juga mengurangkan kekerapan serangan angina dan penggunaan nitrogliserin.

Bagi orang yang mempunyai patologi kardiovaskular (termasuk aterosklerosis koronari, di mana 1 saluran terjejas, serta stenosis 3+ arteri dan penyempitan arteri karotid), yang telah mengalami infarksi miokardium atau PTCA dalam arteri koronari, dan yang juga mengalami angina pectoris, mengambil Vaskopin akan membantu mencegah penampilan penebalan di kawasan arteri karotid IMC.

Di samping itu, ia mengurangkan dengan ketara kejadian kematian akibat penyakit kardiovaskular, strok dengan infarksi miokardium, dan cantuman pintasan arteri koronari. Pada masa yang sama, ia membantu mengurangkan bilangan kemasukan ke hospital akibat angina yang tidak stabil dan perkembangan CHF, dan mengurangkan bilangan prosedur untuk memulihkan proses peredaran koronari.

Ubat ini tidak meningkatkan risiko kematian atau komplikasi yang menyebabkan kematian pada orang dengan CHF (peringkat fungsi NYHA 3-4) apabila dirawat dengan diuretik, digoxin, dan perencat ACE.

Pada individu dengan CHF (gred fungsi NYHA 3-4) yang bukan asal iskemia, penggunaan Vascopin boleh menyebabkan edema pulmonari.

Ubat ini tidak mempunyai kesan negatif terhadap metabolisme atau tahap lipid plasma.

Farmakokinetik

Apabila diambil secara lisan dalam dos ubat, bahan amlodipine diserap dengan cepat. Mengambilnya bersama makanan tidak menjejaskan penyerapan bahan tersebut. Puncaknya dicapai 6-12 jam selepas mengambilnya. Indeks bioavailabiliti mutlak ialah 64-80%. Jumlah pengedaran adalah kira-kira 21 l/kg. Sintesis dengan protein plasma adalah kira-kira 97.5%.

Amlodipine mampu melepasi penghalang darah-otak. Tahap plasma keseimbangan diperhatikan selepas 7-8 hari penggunaan biasa ubat.

Biotransformasi berlaku di hati, mengakibatkan pembentukan produk pereputan yang tidak aktif. Separuh hayat dari plasma adalah kira-kira 35-50 jam (dengan pentadbiran harian tunggal). Jumlah kadar pelepasan ialah 0.43 l/jam/kg.

Kira-kira 10% daripada bahan aktif yang tidak berubah, dan bersama-sama dengan ini 60% daripada produk pecahan, dikumuhkan dalam air kencing.

Separuh hayat pada orang dengan CHF dan kegagalan hati dilanjutkan kepada 56-60 jam.

Pada individu yang mengalami kegagalan buah pinggang, penunjuk yang sama meningkat kepada 60 jam. Perubahan dalam paras plasma amlodipine tidak berkaitan dengan tahap kerosakan buah pinggang berfungsi.

Tempoh yang diperlukan untuk bahan mencapai tahap plasma puncak pada orang tua kekal hampir tidak berubah berbanding usia yang lebih muda. Perlu diingatkan bahawa orang tua dengan CHF cenderung mempunyai kadar pelepasan komponen aktif yang lebih rendah, yang meningkatkan AUC dan separuh hayat (sehingga 65 jam).

Dos dan pentadbiran

Apabila menghapuskan angina dan mengurangkan tekanan darah tinggi, purata dos awal ialah 5 mg sekali sehari. Jika perlu, ia boleh ditingkatkan kepada maksimum 10 mg.

Vaskopin mesti diambil secara lisan - sekali sehari, membasuh tablet dengan air (kira-kira 100 ml).

Dalam kes kombinasi dengan perencat ACE, diuretik thiazide dan β-blocker, tidak perlu mengubah dos.

Gunakan Vaskopina semasa kehamilan

Tiada maklumat mengenai keselamatan penggunaan Vaskopin oleh wanita hamil atau menyusu, itulah sebabnya ia dibenarkan untuk diambil dalam tempoh ini hanya dalam kes di mana manfaat kepada wanita itu lebih tinggi daripada kemungkinan risiko komplikasi pada janin atau bayi.

Tiada maklumat mengenai perkumuhan amlodipine dalam susu ibu, oleh itu, penyusuan susu ibu harus dihentikan semasa rawatan dengan ubat tersebut.

Contraindications

Kontraindikasi termasuk hipersensitiviti kepada dihydropyridines, serta penurunan tekanan darah yang teruk.

Kesan sampingan Vaskopina

Penggunaan dadah boleh membawa kepada perkembangan kesan sampingan berikut:

• manifestasi dari sistem kardiovaskular: edema periferal (pada kaki dan buku lali) dan berdebar-debar sering berlaku. Keruntuhan ortostatik, vaskulitis dan penurunan tekanan darah yang berlebihan adalah kurang biasa. Kegagalan jantung kadang-kadang berkembang dan bertambah buruk. Gangguan irama jantung (termasuk takikardia ventrikel, fibrilasi atrium dan bradikardia), sakit dada dan infarksi miokardium dengan migrain diperhatikan secara sporadis;
• tindak balas daripada otot dan tulang: dalam beberapa kes, sakit belakang dan kekejangan otot muncul, myalgia atau asthenia berkembang. Jarang, myasthenia berlaku;
• gangguan sistem saraf pusat dan pusat: muka memerah dan rasa panas sering berlaku, serta peningkatan keletihan, sakit kepala, rasa mengantuk dan pening. Kurang biasa ialah insomnia, perasaan cemas, tidak sihat, gementar dan kemurungan. Di samping itu, asthenia, hiperhidrosis, paresthesia dengan hypesthesia, gegaran, labiliti emosi dan neuropati periferal berkembang. Mimpi pelik dan pengsan juga berlaku. Sikap tidak peduli kadang-kadang diperhatikan, serta perasaan teruja dan sawan. Amnesia atau ataxia membangunkan kes terpencil;
• gangguan pencernaan: sakit perut dan loya sering diperhatikan. Kurang biasa ialah kembung perut, sembelit dengan muntah, serta cirit-birit, gejala dyspeptik, dahaga dan mulut kering. Peningkatan selera makan atau hiperplasia gingival kadang-kadang diperhatikan. Pankreatitis dengan gastritis, jaundis (terutamanya jenis kolestatik), hiperbilirubinemia dan hepatitis berlaku secara sporadis, dan aktiviti transaminase hati meningkat;
• tindak balas sistem hematopoietik: trombositopenia atau leukopenia, serta purpura thrombocytopenic, diperhatikan secara sporadis;
• gangguan metabolik: hiperglikemia muncul sekali-sekala;
• manifestasi dari sistem pernafasan: dalam beberapa kes, hidung berair dan dyspnea boleh diperhatikan. Batuk berlaku secara sporadis;
• disfungsi kencing: kadangkala terdapat peningkatan kekerapan buang air kecil atau kesakitan semasa proses ini, dan sebagai tambahan, mati pucuk atau nokturia berkembang. Poliuria atau disuria berlaku secara sporadis;
• manifestasi alahan: dalam beberapa kes, ruam kulit dan gatal-gatal mungkin berlaku. Urtikaria, edema Quincke, dan erythema multiforme mungkin muncul sekali-sekala;
• Lain-lain: telinga berdesing, sakit mata, konjunktivitis, menggigil dan hidung berdarah mungkin berlaku. Di samping itu, alopecia, diplopia, gynecomastia dan xerophthalmia berkembang. Gangguan penginapan, penglihatan atau rasa juga berlaku, dan penurunan atau penambahan berat badan diperhatikan. Dermatitis kadang-kadang berlaku. Gangguan pigmentasi kulit dan xeroderma dengan parosmia, serta serangan peluh sejuk, diperhatikan secara sporadis.

Berlebihan

Tanda-tanda overdosis: penurunan tekanan darah yang ketara dengan kemungkinan penampilan takikardia refleks yang berikutnya, serta vasodilasi periferi yang berlebihan (terdapat risiko penurunan tekanan darah yang berterusan dan teruk, dengan kemungkinan perkembangan lanjut kejutan atau kematian).

Untuk menghapuskan gangguan, karbon diaktifkan ditetapkan (terutamanya semasa 2 jam pertama selepas keracunan), dan kemudian lavage gastrik (kadang-kadang). Juga, mangsa harus diletakkan supaya anggota badannya dinaikkan, dan kerja sistem kardiovaskular harus sentiasa dikekalkan, fungsi paru-paru dan jantung harus dipantau, serta diuresis dan BCC.

Untuk memulihkan nada vaskular, serta tekanan darah (jika tiada kontraindikasi), dibenarkan menggunakan ubat vasoconstrictor. Di samping itu, suntikan intravena kalsium glukonat dilakukan. Oleh kerana kebanyakan amlodipine disintesis dengan protein serum, prosedur hemodialisis akan menjadi tidak berkesan.

Interaksi dengan ubat lain

Dalam kes penggunaan gabungan ubat dengan cimetidine, tiada perubahan dalam parameter farmakokinetik amlodipine diperhatikan.

Penggunaan serentak Vaskopin dan NSAID (terutamanya indomethacin) tidak membawa kepada perkembangan interaksi yang ketara.

Apabila digabungkan dengan diuretik gelung atau thiazide, serta dengan perencat ACE, nitrat dan verpamil dengan β-adrenoblockers, potensiasi sifat antihipertensi dan antiangina penyekat saluran Ca boleh diperhatikan. Kesan antihipertensi mereka juga boleh dipertingkatkan apabila digabungkan dengan neuroleptik dan α-adrenoblockers.

Amlodipine tidak menjejaskan kadar sintesis bahan tersebut dengan protein plasma seperti indomethacin dengan fenitoin dan digoxin dengan warfarin (apabila bertindak secara in vitro).

Satu dos ubat antasid yang mengandungi magnesium atau aluminium mempunyai sedikit kesan ke atas sifat farmakokinetik bahan amlodipine.

Satu dos 100 mg sildenafil pada pesakit dengan hipertensi penting tidak menyebabkan perubahan dalam parameter farmakokinetik amlodipine. Pemberian berulang 10 mg ubat dalam kombinasi dengan 80 mg atorvastatin tidak menyebabkan perubahan ketara dalam farmakokinetik yang terakhir.

Penggunaan gabungan ubat dengan digoxin dalam sukarelawan tidak mengubah kadar pelepasan dalam buah pinggang, dan bersama-sama dengan ini, nilai serum digoxin.

Penggunaan tunggal dan berulang Vaskopin pada dos 10 mg tidak menjejaskan sifat farmakokinetik etil alkohol dengan ketara.

Amlodipine tidak menjejaskan perubahan dalam nilai PT yang disebabkan oleh warfarin.

Farmakokinetik ubat cyclosporine sedikit diubah oleh amlodipine.

Gabungan satu dos jus limau gedang (240 ml) dengan Vaskopin (10 mg) tidak mempunyai kesan yang ketara terhadap farmakokinetik yang terakhir.

[ 1 ], [ 2 ]

Syarat penyimpanan

Vaskopin mesti disimpan di tempat yang gelap pada suhu maksimum +25°C.

[ 3 ]

Jangka hayat

Vaskopin boleh digunakan untuk tempoh 4 tahun dari tarikh pelepasan dadah.