Velcade

Velcade mempunyai kesan antitumor.

Petunjuk Velcade

Ia digunakan untuk merawat pelbagai myeloma, serta limfoma sel mantel (pada orang yang telah menjalani rawatan).

[ 1 ]

Borang pelepasan

Ubat ini dikeluarkan dalam bentuk serbuk, dari mana penyelesaian ubat disediakan, diberikan secara intravena atau subkutan. Ia terkandung dalam botol dengan kapasiti 3.5 mg.

[ 2 ]

Farmakodinamik

Bahan aktif Velcade, bortezomib, adalah bahan yang melambatkan aktiviti seperti chymotrypsin proteasome 26S yang terletak di dalam sel mamalia tertentu. Proteasome yang disebutkan di atas adalah kompleks protein terbesar yang mampu memecahkan protein yang terkonjugasi dengan bahan ubiquitin. Perlu diingatkan bahawa bentuk pengangkutan ubiquitin-proteasome sangat penting dalam proses pengawalseliaan tahap intraselular protein individu, kerana ia mengekalkan proses homeostasis di dalam sel.

Perencatan fungsi proteasome membawa kepada pencegahan proses proteolisis terpilih, yang juga menjejaskan banyak tindak balas selular. Jika mekanisme untuk mengekalkan proses homeostasis terganggu, sel mungkin mati. Bortezomib sering menyebabkan perencatan pertumbuhan tumor (contohnya, dalam myeloma, yang berbilang).

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetik

Selepas melakukan prosedur suntikan subkutaneus atau intravena semasa rawatan, tahap plasma ubat meningkat dengan ketara.

Bortezomib diedarkan terutamanya ke dalam tisu periferi. Sintesis protein adalah kira-kira 83%.

Semasa metabolisme dadah, dua produk pecahan terbentuk, yang kemudiannya menjalani proses hidroksilasi, mengakibatkan pembentukan produk pecahan lain.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Dos dan pentadbiran

Ubat ini digunakan secara eksklusif untuk suntikan melalui kaedah subkutan atau intravena. Apabila bahan ditadbir dengan kaedah lain, hasil yang membawa maut mungkin berlaku.

Adalah penting untuk diingat bahawa penyelesaian mesti disediakan dan kemudian ditadbir oleh seseorang yang mempunyai pengalaman dan pengetahuan yang diperlukan. Apabila mentadbir suntikan intravena, kepekatan 1 mg mesti digunakan, dan apabila mentadbir suntikan subkutaneus, kepekatan 2.5 mg mesti digunakan.

Ia adalah perlu untuk mengira kepekatan ubat dengan sangat berhati-hati, kerana ia mempengaruhi bukan sahaja proses terapi, tetapi juga kehidupan pesakit.

Apabila menjalankan monoterapi, ubat ini diberikan secara subkutan atau intravena (suntikan jet berlangsung selama 3-5 saat).

Saiz dos terapeutik ialah 1.3 mg. Ia perlu ditadbir dua kali seminggu, dalam tempoh 14 hari. Selalunya, rejimen rawatan kelihatan seperti ini: suntikan diberikan pada hari ke-1, ke-4, dan kemudian pada hari ke-8 dan ke-11, selepas itu rehat selama 10 hari harus diambil. Selang antara prosedur suntikan hendaklah sekurang-kurangnya 72 jam.

Keberkesanan ubat akan dinilai selepas kursus terapi ke-3 dan ke-5. Selepas menerima tindak balas klinikal penuh, terapi perlu ditambah dengan 2 lagi kitaran rawatan.

Rawatan jangka panjang (lebih daripada 8 kitaran) boleh dijalankan dengan mematuhi rejimen rawatan standard atau dalam bentuk prosedur penyelenggaraan (dalam kes ini, perlu mematuhi selang 13 hari).

Rawatan kompleks dilakukan menggunakan suntikan jet intravena (tempoh 3-5 saat) dalam kombinasi dengan melphalan, serta prednison, diambil secara lisan. Dalam kes ini, skim yang terdiri daripada 9 kitaran dan berlangsung selama 1.5 bulan sering ditetapkan. Semasa 4 kitaran pertama, bahan ditadbir dua kali seminggu (pada hari ke-1, ke-4, ke-8 dan ke-11, dan juga pada hari ke-22, ke-25, ke-29 dan ke-32). Semasa kitaran 5-9, ubat itu digunakan sekali seminggu - diambil pada hari ke-1, ke-8, serta ke-22 dan ke-29.

Sebelum memulakan kursus rawatan, pesakit harus menjalani pemeriksaan perubatan penuh, yang juga termasuk pelbagai ujian dan analisis makmal.

Hanya doktor yang merawat boleh menukar saiz bahagian atau rejimen rawatan.

[ 18 ]

Gunakan Velcade semasa kehamilan

Velcade tidak boleh digunakan semasa kehamilan.

Contraindications

Kontraindikasi utama ubat:

• kehadiran hipersensitiviti kepada komponen ubat;
• lesi yang menjejaskan perikardium;
• tempoh penyusuan;
• penyakit pulmonari akut (mempunyai sifat meresap infiltratif);
• tugasan kepada kanak-kanak.

Ubat harus digunakan dengan berhati-hati semasa terapi pada orang yang mempunyai pelbagai gangguan fungsi buah pinggang/hepatik, epilepsi atau sawan, dehidrasi, polineuropati diabetik, sembelit, dsb.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Kesan sampingan Velcade

Penggunaan dadah boleh menyebabkan gejala negatif yang menjejaskan mana-mana sistem dan organ – sistem kardiovaskular, hematopoietik, pernafasan, fungsi pencernaan, sistem saraf, organ visual dan pendengaran, dsb.

Kesan sampingan yang kerap diperhatikan termasuk neutro-, leukopenia, trombositopenia, atau limfopenia, kejutan kardiogenik, anemia, angina, atau serangan jantung. Di samping itu, pemburukan CHF, infarksi miokardium, hipokinesia ventrikel, serta sesak nafas, edema pulmonari, rhinorrhea, batuk, dan pendarahan hidung boleh berkembang.

Di samping itu, cirit-birit, sakit perut, muntah, sembelit, hilang selera makan, loya, gejala dispeptik, stomatitis atau kembung perut mungkin berlaku. Sakit kepala, paresthesia, pening, polineuropati, kemurungan dan rasa kekeliruan juga kadangkala berlaku. Vertigo, disfungsi buah pinggang, penurunan ketajaman penglihatan, disuria, ruam, dsb. mungkin diperhatikan.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Berlebihan

Dalam kes mabuk, apabila dos yang dibenarkan melebihi dua kali, mangsa mengalami trombositopenia dan penurunan mendadak dalam tekanan darah, mengakibatkan kematian.

Oleh kerana itu, dalam kes keracunan, perlu segera menjalankan semua langkah yang diperlukan yang akan menyokong fungsi sistem penting, dan kemudian sentiasa memantau penunjuk mereka dan melakukan prosedur simptomatik.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Interaksi dengan ubat lain

Penggunaan serentak Velcade dengan ubat-ubatan yang secara lemah atau sederhana menghalang aktiviti isoenzim protein heme (seperti dexamethasone atau ketoconazole) boleh mengubah sedikit parameter farmakokinetik bortezomib.

Apabila digabungkan dengan rifampicin, nilai ubat ini berkurangan.

Ia dilarang untuk digunakan dalam kombinasi dengan inducers kuat unsur CYP3A4 (seperti phenytoin, carbamazepine atau phenobarbital) dan St. John's wort - kerana ini boleh mengurangkan keberkesanan ubat.

Penggunaan bersama kompleks melphalan-prednisone boleh meningkatkan tahap bortezomib, walaupun ini tidak mempunyai sebarang kepentingan farmakologi.

Kadang-kadang, pada orang yang menghidap diabetes mellitus yang menggunakan ubat antidiabetik oral, gabungan dengan Velcade menyebabkan perkembangan hiper atau hipoglikemia.

Berhati-hati diperlukan apabila menggabungkan ubat dengan ubat antivirus, amiodarone, isoniazid, dan juga nitrofurantoin atau statin.

[ 22 ], [ 23 ]

Syarat penyimpanan

Velcade hendaklah disimpan di tempat yang terlindung daripada cahaya matahari dan di luar jangkauan kanak-kanak kecil, pada suhu standard ubat.

[ 24 ], [ 25 ]

Jangka hayat

Velcade boleh digunakan selama 3 tahun dari tarikh pembuatan dadah.

[ 26 ], [ 27 ]

Ulasan

Velcade sering menerima ulasan yang menggambarkan keberkesanannya yang agak tinggi. Ia sering dilaporkan bahawa terapi yang menggunakannya dapat menghentikan perkembangan patologi yang agak teruk - myeloma.

Terdapat juga komen yang menunjukkan ketiadaan protein monoklonal dalam sumsum tulang dan darah (semasa penilaian keadaan pesakit selepas selesai kitaran ke-5 rawatan). Tetapi pada peringkat ini, perubahan dalam rejimen rawatan dan saiz dos ubat adalah sangat penting - iaitu, pendekatan yang cekap oleh doktor yang hadir diperlukan. Ini disebabkan oleh fakta bahawa terdapat bukti bahawa pengurangan dos menyebabkan pengembalian nilai yang diperhatikan sebelum permulaan terapi.

Pada masa yang sama, pesakit sering mengatakan bahawa bersama-sama dengan kesan penggunaan ubat, gejala negatif muncul. Selalunya, pesakit mengadu sesak nafas, perubahan tekanan darah, dan gegaran. Tetapi biasanya ketidakselesaan ini harus diterima, kerana tidak selalu mungkin untuk mencari alternatif kepada ubat itu.

Sebagai kesimpulan, kita boleh mengatakan bahawa keberkesanan ubat itu sebahagian besarnya ditentukan oleh ciri-ciri individu pesakit, serta tindakan doktor. Tetapi secara umum, dalam apa jua keadaan, anda tidak sepatutnya menolak terapi. Jika anda mempunyai keraguan tentang kecekapan pakar yang merawat anda, adalah disyorkan untuk mencari doktor lain.