Veraplex

Veraplex ialah agen progestogen yang digunakan dalam terapi sistemik.

Petunjuk Veraplexa

Ia digunakan untuk kanser endometrium sensitif hormon yang tidak boleh beroperasi, serta untuk kanser payudara semasa menopaus, disertai dengan metastasis.

Borang pelepasan

Bahan ubat dihasilkan dalam tablet 0.1 g (10 keping dalam pek lepuh dan 10 pek sedemikian dalam kotak), serta 0.5 g (10 keping dalam pek, 3 pek dalam kotak).

Farmakodinamik

Medroxyprogesterone acetate ialah progestogen tiruan dengan aktiviti antiandrogenik, antiestrogenik dan antigonadotropik. Ubat ini menghalang rembesan gonadotropin pituitari, dengan itu menghalang ovulasi pada wanita usia subur.

Apabila digunakan oleh lelaki, medroxyprogesterone acetate melambatkan aktiviti sel interstisial, yang mengurangkan pengeluaran testosteron.

Pentadbiran dalam dos yang besar menyebabkan kesan antitumor dalam kes neoplasma sensitif hormon malignan. Ini disebabkan oleh aktiviti yang ditunjukkan berhubung dengan penghujung hormon steroid, serta paksi pituitari-gonad.

Farmakokinetik

Bahan yang diambil secara lisan diserap pada kadar yang tinggi. Tahap ubat yang paling berkesan diperhatikan dalam masa 2-7 jam dari saat digunakan. Apabila 0.5 g medroksiprogesteron asetat diberikan, nilai Cmax mencapai 78.7-121 ng/ml selepas 4.5 jam. Penunjuk bahan meningkat dengan peningkatan dos.

Dadah dengan produk metaboliknya masuk ke dalam buah pinggang, NS dan plasenta. Kira-kira 90-95% daripada medroksiprogesteron asetat menjalani sintesis protein intraplasma.

Perkumuhan dadah berlaku dengan air kencing dan hempedu, dalam bentuk sebatian kompleks.

Dos dan pentadbiran

Ubat harus diambil bersama makanan.

Untuk merawat kanser endometrium, perlu mengambil 0.2-0.5 g ubat setiap hari.

Dalam kes rawatan kanser payudara, perlu menggunakan 0.5 g ubat setiap hari. Jika perlu, dos boleh ditingkatkan (dengan kebenaran doktor). Parameter ini bergantung kepada tindak balas pesakit terhadap terapi dan peringkat patologi. Tiada maklumat mengenai keselamatan mengambil medroxyprogesterone dalam dos harian melebihi 1.2 g untuk rawatan karsinoma payudara.

Terapi perlu diteruskan sehingga keputusan klinikal dicapai.

Kesan rawatan medroxyprogesterone acetate dalam beberapa kes berkembang hanya selepas 2-2.5 bulan penggunaan dadah.

Sekiranya penyakit itu berlanjutan, terapi dengan Veraplex dihentikan.

[ 2 ]

Gunakan Veraplexa semasa kehamilan

Veraplex tidak boleh diberikan kepada wanita menyusu atau hamil.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• kehadiran intoleransi terhadap medroxyprogesterone acetate atau komponen lain ubat;
• CHF keterukan teruk;
• tekanan darah tinggi, serta penyakit tromboembolik yang mempunyai bentuk berulang;
• disfungsi hati yang teruk: contohnya, hepatitis atau kolestasis intrahepatik (atau jika pesakit sebelum ini mengalami gangguan ini, tetapi nilai fungsi hati tidak stabil), sindrom Dubin-Johnson, serta neoplasma hati dan sindrom Rotor;
• gangguan yang timbul atau bertambah teruk semasa terapi menggunakan hormon seks (contohnya, kolestasis intrahepatik, otosklerosis, gatal-gatal yang menyakitkan, teruk, porfiria, dan herpes yang berkembang pada wanita hamil);
• pendarahan faraj yang tidak diketahui asalnya;
• pendarahan dari uretra yang tidak diketahui asalnya;
• perubahan struktur dalam kelenjar susu yang tidak diketahui asalnya.

Kesan sampingan Veraplexa

Mengambil ejen terapeutik boleh menyebabkan berlakunya kesan sampingan tertentu:

• gejala alahan: anafilaksis dengan tanda anafilaksis, serta edema Quincke;
• Disfungsi CNS: rasa keletihan, kerengsaan atau mengantuk, pening, kemurungan, insomnia dan sakit kepala;
• gangguan yang menjejaskan lapisan subkutan dan epidermis: gatal-gatal, alopecia, jerawat, urtikaria, dan hirsutisme;
• gangguan pembiakan: anovulasi yang berpanjangan, gangguan kitaran haid (amenorea atau pendarahan mendadak), serta proses pelepasan serviks;
• masalah yang berkaitan dengan kelenjar susu: galactorrhea atau sakit;
• gangguan pencernaan: loya atau kolestasis intrahepatic;
• gangguan dalam fungsi sistem kardiovaskular: peningkatan tekanan darah, takikardia, kegagalan jantung, berdebar-debar, dan sebagai tambahan, trombophlebitis dengan tromboembolisme;
• kerosakan pada organ visual: trombosis saluran retina dan kelemahan penglihatan;
• gangguan metabolik: gejala seperti adrenergik (hiperhidrosis, gegaran di tangan dan kekejangan yang menjejaskan otot betis pada waktu malam) dan penurunan toleransi glukosa;
• perubahan dalam keputusan ujian makmal: peningkatan bilangan platelet dengan leukosit;
• gangguan gastrousus: muntah, perubahan selera makan, cirit-birit, gejala dyspeptik dan loya;
• Tanda-tanda lain termasuk penambahan berat badan, muka bulan, kilat panas, hipertermia, dan pengekalan cecair.

[ 1 ]

Berlebihan

Dalam kes mabuk, muntah, sakit perut dan loya mungkin berlaku.

Untuk menghapuskan gangguan ini, prosedur simptomatik ditetapkan.

[ 3 ]

Interaksi dengan ubat lain

Penggunaan gabungan dengan aminoglutethimide dengan ketara meningkatkan bioavailabiliti medroksiprogesteron asetat.

Pentadbiran medroxyprogesterone acetate boleh menjejaskan keputusan ujian makmal: tahap progesteron plasma, tahap estrogen (wanita), gonadotropin, testosteron (lelaki), tahap pregnanediol kencing, metrapon dan ujian toleransi glukosa.

[ 4 ], [ 5 ]

Syarat penyimpanan

Veraplex hendaklah disimpan di tempat yang kering, daripada jangkauan kanak-kanak. Tanda suhu – dalam julat 15-25°C.

[ 6 ]

Jangka hayat

Veraplex boleh digunakan untuk tempoh 5 tahun dari tarikh pembuatan ubat.

Permohonan untuk kanak-kanak

Ubat ini tidak digunakan dalam pediatrik.

Analogi

Analogi dadah adalah Depo-Provera, Cyclothal, Provera dengan Megestrone, dan juga Medroxyprogesterone-LENS, Farlutal dan MPA.

[ 7 ]