Veratard 180

Veratard 180 ialah antagonis Ca terpilih, terutamanya menjejaskan fungsi jantung.

Petunjuk Veratarda 180

Ia digunakan untuk tekanan darah tinggi, dan juga untuk mencegah serangan angina pectoris dan serangan takikardia supraventricular paroxysmal.

Borang pelepasan

Ubat ini dikeluarkan dalam bentuk kapsul, dalam jumlah 10 keping di dalam pek pembungkusan. Satu kotak mengandungi 3 atau 5 pek sedemikian.

Farmakodinamik

Verapamil adalah terbitan unsur phenyalkylamine, secara selektif menyekat saluran Ca. Ia mempunyai aktiviti antiangina, hipotensi, antiarrhythmic dan antiiskemia.

Kesan terapeutik ubat berkembang dengan menyekat saluran Ca2+, serta menyekat pengangkutan transmembran ion Ca2+ (terutamanya di dalam sel otot licin miokardium dengan vesel).

Dalam kes iskemia miokardium, ubat menghapuskan ketidakseimbangan antara permintaan oksigen dan bekalan jantung, dan sebagai tambahan, mengurangkan kontraktiliti miokardium dan mempunyai kesan vasodilator. Melemahkan nada arteri periferal membawa kepada penurunan tekanan darah dan jumlah rintangan vaskular periferi.

Verapamil menyekat pengaliran sinoatrial dan AV dan mempunyai kesan antiarrhythmic.

Farmakokinetik

Selepas pentadbiran lisan ubat, verapamil dilepaskan secara beransur-ansur, dengan itu mengekalkan tahap malarnya dalam darah. Ia mengambil masa 5-7 jam untuk mendapatkan nilai Cmax plasma. Proses pelepasan bahan hampir linear, lebih dari 8-12 jam.

Ia menjalani laluan intrahepatik pertama, akibatnya beberapa produk metabolik terbentuk. Produk metabolik utama adalah bahan norverapamil, yang mempunyai kesan antihipertensi yang lebih lemah daripada unsur aktif ubat yang tidak berubah. Sintesis protein intraplasma ialah 90%.

Disebabkan oleh kesan pas hati pertama, nilai bioavailabiliti ubat selepas satu dos adalah 30%, dan separuh hayat adalah kira-kira 7 jam. Selepas penggunaan berulang ubat, separuh hayat purata 12 jam disebabkan oleh ketepuan sistem enzim hati dan peningkatan paras plasma verapamil.

Perkumuhan dadah berlaku sebahagian besarnya dalam air kencing (70%) dalam bentuk produk metabolik, dan bahagian lain dikumuhkan dalam najis.

Dos dan pentadbiran

Dos hanya boleh dipilih oleh pakar perubatan, secara individu untuk setiap pesakit. Pada peringkat awal terapi, Veratard 180 digunakan dalam jumlah 1 kapsul, 1 kali sehari, pada waktu pagi. Bahagian boleh ditingkatkan selepas 14 hari mengambil ubat. Peningkatan berlaku sehingga 0.36 g sehari (mengambil 1 kapsul pada waktu pagi, dan juga pada waktu petang, selang antara penggunaan adalah kira-kira 12 jam). Melebihi bahagian yang dibenarkan hanya dibenarkan untuk tempoh yang sangat singkat dan di bawah pengawasan perubatan yang rapat.

Penggunaan bentuk terapeutik ubat dengan kadar pelepasan perlahan bersama-sama dengan makanan meningkatkan masa untuk mencapai nilai puncak verapamil dengan norverapamil dalam plasma darah, tetapi tahap bioavailabilitinya tetap sama. Kerana ini, ubat itu dibenarkan untuk digunakan dengan makanan, sebelum dan selepasnya. Kapsul tidak dikunyah atau dibubarkan; mereka ditelan dengan air kosong.

Gunakan Veratarda 180 semasa kehamilan

Penggunaan dadah semasa kehamilan (terutama pada trimester pertama dan ketiga), dan juga penyusuan, dibenarkan hanya dalam situasi di mana kemungkinan untuk membantu wanita lebih dijangka daripada kesan negatif pada janin atau bayi.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• kehadiran hipersensitiviti kepada verapamil;
• mempunyai bentuk kegagalan jantung akut;
• tahap bradikardia yang teruk (nilai kadar denyutan jantung adalah <50 denyutan/minit);
• SSSU;
• mempunyai blok AV darjah ke-2 atau ke-3;
• Sindrom WPW;
• mengurangkan nilai tekanan darah (paras tekanan sistolik di bawah 90 mm Hg);
• CHF;
• mempunyai tahap gangguan yang ketara dalam fungsi hati.

Kesan sampingan Veratarda 180

Penggunaan dadah boleh mencetuskan berlakunya kesan sampingan berikut:

• lesi yang berkaitan dengan sistem kardiovaskular: bradikardia sinus, blok sinoatrial atau AV, kemerahan kulit pada muka, asistol, penurunan tekanan darah, serta kegagalan jantung dan fibrilasi atrium, yang bersifat bradyarrhythmic;
• disfungsi sistem saraf: paresthesia, pening, rasa gementar, kelesuan atau keletihan, serta sakit kepala;
• gangguan gastrousus: loya, sembelit atonik dan pedih ulu hati;
• tanda-tanda lain: gejala alahan (ruam atau gatal-gatal), peningkatan sementara dalam tahap alkali fosfatase atau transaminase hati, arthralgia dengan myalgia dan bengkak di kawasan buku lali.

[ 1 ]

Berlebihan

Keracunan dadah membawa kepada blok AV, bradikardia teruk, kegagalan jantung, asystole, kejutan kardiogenik, dan sebagai tambahan kepada ini, kepada blok sinoatrial dan penurunan tekanan darah.

Untuk menghapuskan gangguan ini, lavage gastrik dilakukan (jika tempoh dari saat mengambil ubat kurang daripada 12 jam). Ia juga boleh dilakukan kemudian jika motilitas usus yang lemah diperhatikan (tiada bunyi usus berlaku semasa auskultasi). Di samping itu, prosedur simptomatik dilakukan.

Sebagai penawar, 10-20% kalsium glukonat (2.25-4.5 mmol) boleh diberikan secara intravena. Jika perlu, suntikan sedemikian boleh diulang atau prosedur infusi tambahan boleh dilakukan melalui penitis (kadarnya ialah 5 mmol/jam). Pembetulan gangguan hemodinamik yang timbul dilakukan. Prosedur hemodialisis tidak membuahkan hasil.

Interaksi dengan ubat lain

Gabungan ubat dengan komponen amiodarone adalah dilarang - ia meningkatkan risiko serangan jantung.

Penggunaan bersama-sama dengan carbamazepine mempotensikan aktiviti yang terakhir, kerana proses metaboliknya ditindas. Akibatnya, gejala negatif berkembang dalam bentuk mabuk NS.

Gabungan ubat dengan agen berasaskan litium jangka panjang boleh menyebabkan peningkatan sensitiviti badan kepada litium, dan juga mencetuskan keracunan NS.

Mengambilnya bersama-sama dengan rifampicin menyebabkan kelemahan sifat antibakteria ubat ini.

Apabila digabungkan dengan fenobarbital, kelemahan kesan depresan unsur ini diperhatikan.

Apabila digabungkan dengan cimetidine, sifat farmakologi Veratard 180 diperkuatkan.

Apabila digunakan bersama-sama dengan anestetik penyedutan, penyekat β, ubat antiarrhythmic subtipe Ia dan SG, potensiasi bersama kesan menindas pada pengaliran miokardium bersama-sama dengan kontraksi, pengaliran AV, dan juga pada automatik sudut sinus diperhatikan.

Pentadbiran bersama-sama dengan antidepresan jenis imipramine, baclofen atau neuroleptik boleh membawa kepada potensi aktiviti antihipertensi dadah.

Penggunaan dalam kombinasi dengan nitrat organik dianggap rasional, kerana dengan itu kesan antihipertensi dan antiangina disimpulkan, dan takikardia refleks yang berkembang di bawah pengaruh nitrat menjadi lemah.

Gabungan dengan theophylline, digoxin, serta quinidine atau cyclosporine meningkatkan tahap plasma agen-agen ini.

Mengambilnya bersama dengan ubat antihipertensi lain (diuretik thiazide, vasodilator dan perencat ACE) membawa kepada potensi bersama aktiviti antihipertensi.

Pentadbiran dalam kombinasi dengan ubat-ubatan yang secara aktif menjalani sintesis protein dalam plasma darah (seperti warfarin, tolbutamide, diazoxide, chlorpromazine, prazosin dengan fenitoin, serta perencat monoamine bukan selektif (pengambilan neuron terbalik), phenylbutazone dengan propranolol dan furosemide) menyebabkan peningkatan dalam pecahan tahap ubat-ubatan tersebut, yang bebas saiznya.

Penggunaan bersama makrolida meningkatkan risiko fibrilasi ventrikel dengan ketara.

[ 2 ], [ 3 ]

Syarat penyimpanan

Veratard 180 harus disimpan di tempat yang gelap dan kering, dari jangkauan kanak-kanak kecil. Tanda suhu tidak boleh melebihi 25°C.

Jangka hayat

Veratard 180 boleh digunakan untuk tempoh 24 bulan dari tarikh pengeluaran produk farmaseutikal.

Permohonan untuk kanak-kanak

Penggunaan Veratard 180 dalam pediatrik adalah dilarang (untuk orang di bawah umur 14 tahun).

Analogi

Analog dadah adalah Verapamil, Lekoptin dan Verogalid dengan Isoptin.