Zeftera

Zeftera adalah ubat sistemik dengan sifat antimikrob.

Petunjuk Zeftera

Ia ditunjukkan dalam kes berikut: penghapusan jangkitan kulit yang rumit (termasuk sindrom kaki diabetik (dijangkiti), yang mana osteomielitis tidak diperhatikan), yang diprovokasi oleh mikrob gram-positif atau gram-negatif.

Borang pelepasan

Ia dihasilkan dalam bentuk lyophilisate larutan infusi. Isipadu satu botol kaca dengan ubat itu ialah 20 ml. Satu bungkusan mungkin mengandungi 1 atau 10 botol sedemikian.

Farmakodinamik

Medocaril ceftobiprole ialah prodrug larut air yang mempunyai aktiviti bakteria terhadap sejumlah besar mikrob gram positif, termasuk staphylococci tahan methicillin, pneumococci tahan penisilin, dan najis enterococci yang sensitif terhadap ampicillin. Di samping itu, ia mempunyai aktiviti terhadap banyak mikroorganisma gram-negatif, termasuk strain enterobacteria dan pseudomonas aeruginosa.

Bahan aktif disintesis rapat dengan banyak mikrob gram-negatif dan gram-positif yang penting, serta PBP. Ceftobiprole disintesis dengan PBP2a oleh staphylococci (antaranya Staphylococcus aureus yang tahan methicillin), itulah sebabnya ia aktif terhadap Staphylococci yang tahan methicillin.

Terdapat bukti bahawa ceftobiprole mempunyai aktiviti terhadap banyak isolat mikrob yang disenaraikan di bawah, baik dalam jangkitan hospital dan in vitro.

Bakteria aerobik (gram-positif): Enterococcus faecalis (hanya mengasingkan mudah terdedah/tahan kepada vancomycin), Staphylococcus aureus (hanya mengasingkan tahan/sensitif kepada methicillin), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae dan Streptococcus pyogenes. Juga staphylococci coagulase-negatif (pencilan yang tahan/sensitif kepada methicillin; antaranya ialah Staphylococcus hemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, dan Staphylococcus lugdunensis), pneumococci (isolat yang tahan/sederhana penisilin/sensitif terhadap streptorida).

Mikroorganisma aerobik (gram-negatif): Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis dan Pseudomonas aeruginosa. Di samping itu, bakteria genus Citrobacter (termasuk Citrobacter freundii dan Citrobacter koseri), serta bakteria Enterobacter aerogenes, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis dan Morgana. Bersama-sama dengan ini, mikrob genus Neisseria, Providencia dan Serratia marcescens.

Farmakokinetik

Parameter farmakokinetik pada orang dewasa selepas pentadbiran infusi 1 jam tunggal (500 mg) atau berbilang dos (500 mg yang sama) yang diberikan dengan infusi 2 jam setiap 8 jam adalah serupa dalam kedua-dua kes. Secara purata, mereka adalah: nilai plasma - 34.2 mcg/ml (tunggal) dan 33.0 mcg/ml (berbilang); AUC - 116 mcg.h/ml dan 102 mcg.h/ml; separuh hayat - 2.85 jam dan 3.3 jam; kadar pelepasan - 4.46 dan 4.98 l/jam.

AUC dan kepekatan puncak ceftobiprole meningkat mengikut peningkatan dos (julat 125 mg/1 g). Dadah mencapai keadaan mantap sudah pada hari pertama kursus. Pada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang sihat, pemberian ubat setiap 8 atau 12 jam tidak menyebabkan pengumpulan komponen aktif dalam badan.

Sintesis dengan protein plasma ialah 16%, dan tahap penunjuk ini adalah bebas daripada tahap kepekatan bahan. Isipadu pengedaran keadaan mantap ialah 18 liter dan lebih kurang sama dengan isipadu cecair ekstrasel manusia.

Biotransformasi daripada ceftobiprole medocaril kepada unsur aktif ceftobiprole berlaku dengan cepat, selepas itu ia dimangkinkan oleh esterase plasma. Tahap prodrug sangat rendah, ia dikesan dalam air kencing dan plasma hanya semasa infusi. Komponen aktif kurang dimetabolismekan, bertukar menjadi produk pereputan bukan kitaran yang tidak aktif secara mikrobiologi. Tahapnya sangat rendah - kira-kira 4% daripada kepekatan ceftobiprole.

Ceftobiprole dikumuhkan terutamanya tidak berubah melalui buah pinggang, dan separuh hayat ubat adalah kira-kira 3 jam. Mekanisme penyingkiran utama adalah penapisan glomerular, dan sebahagian kecil dos mengalami penyerapan semula tiub.

Ujian praklinikal probenecid telah menunjukkan bahawa ia tidak menjejaskan sifat farmakokinetik ceftobiprole, menunjukkan bahawa yang kedua tidak mempunyai rembesan tiub aktif. Selepas pentadbiran tunggal ubat, kira-kira 89% bahan diperhatikan dalam air kencing sebagai ceftobiprole dalam bentuk aktifnya (83%), serta sebagai produk degradasi cincin terbuka (kira-kira 5%) dan unsur ceftobiprole medocaril (kurang daripada 1%).

Dos dan pentadbiran

Serbuk suntikan sublimasi dibubarkan dalam 10 ml air, dan kemudian dalam larutan glukosa 5%. Selepas mencairkan serbuk, goncangkan botol. Tunggu kira-kira 10 minit untuk pembubaran sepenuhnya. Sebelum memulakan pencairan dalam larutan infusi, tunggu sehingga buih yang terbentuk di dalam bekas mendap.

Untuk menghapuskan proses berjangkit yang disebabkan oleh mikrob gram-positif, adalah perlu untuk mentadbir 500 mg ubat setiap 12 jam (dalam bentuk infusi yang berlangsung selama 1 jam). Pada orang dengan sindrom kaki diabetik (jenis yang dijangkiti), rejimen pentadbiran setiap 12 jam belum dipelajari.

Sebagai peraturan, kursus rawatan berlangsung kira-kira 1-2 minggu, bergantung pada lokasi proses berjangkit, perjalanan patologi dan tindak balas klinikal pesakit.

[ 1 ]

Gunakan Zeftera semasa kehamilan

Ujian praklinikal telah menunjukkan bahawa ceftobiprole tidak mempunyai aktiviti teratogenik dan tidak menjejaskan berat janin, osifikasi, atau perkembangan intrauterin. Walau bagaimanapun, tiada ujian telah dilakukan terhadap penggunaan ubat oleh wanita hamil.

Keputusan ujian yang menguji kesan ubat terhadap sistem pembiakan haiwan tidak boleh diekstrapolasi kepada sistem manusia. Oleh itu, Zeftera hanya dibenarkan untuk diresepkan kepada wanita hamil dalam situasi di mana potensi manfaat kepada kesihatan ibu melebihi risiko kesan buruk kepada janin.

Contraindications

Antara kontraindikasi ubat:

• intoleransi terhadap bahan aktif atau mana-mana unsur tambahan yang termasuk dalam ubat, serta sefalosporin lain;
• pesakit mempunyai sejarah alahan kepada β-laktam;
• kanak-kanak di bawah umur 18 tahun.

Gunakan dengan berhati-hati dalam kes:

• kegagalan buah pinggang (kadar pelepasan kreatinin di bawah 50 ml/min);
• sawan epilepsi;
• sawan (sejarah);
• bentuk pseudomembranous kolitis (hadir dalam anamnesis).

Kesan sampingan Zeftera

Ujian klinikal telah menunjukkan bahawa kesan sampingan yang paling biasa yang berkaitan dengan penggunaan ubat adalah:

Serbuk suntikan sublimasi dibubarkan dalam 10 ml air, dan kemudian dalam larutan glukosa 5%. Selepas mencairkan serbuk, goncangkan botol. Tunggu kira-kira 10 minit untuk pembubaran sepenuhnya. Sebelum memulakan pencairan dalam larutan infusi, tunggu sehingga buih yang terbentuk di dalam bekas mendap.

Untuk menghapuskan proses berjangkit yang disebabkan oleh mikrob gram-positif, adalah perlu untuk mentadbir 500 mg ubat setiap 12 jam (dalam bentuk infusi yang berlangsung selama 1 jam). Pada orang dengan sindrom kaki diabetik (jenis yang dijangkiti), rejimen pentadbiran setiap 12 jam belum dipelajari.

Sebagai peraturan, kursus rawatan berlangsung kira-kira 1-2 minggu, bergantung pada lokasi proses berjangkit, perjalanan patologi dan tindak balas klinikal pesakit.

Reaksi biasa termasuk loya (kira-kira 12%), manifestasi di tapak suntikan (8%), dan juga muntah, sakit kepala, dan cirit-birit (kira-kira 7%), serta disgeusia (kira-kira 6%). Loya biasanya agak ringan dan cepat hilang tanpa perlu menghentikan ubat. Kesan sampingan ini diperhatikan kurang kerap pada orang yang menerima infusi 2 jam (kira-kira 10%). Pada orang yang menerima prosedur 1 jam, angka ini lebih tinggi - 14%. Reaksi buruk lain:

• organ sistem saraf: pening sering berkembang;
• tisu subkutan dan kulit: terutamanya ruam (papular, makula, serta bentuk makulopapular dan umum) berlaku, dan sebagai tambahan, gatal-gatal;
• Saluran gastrousus: gejala dyspeptik sering berlaku, kolitis yang disebabkan oleh Clostridium difficile berlaku sekali-sekala;
• fenomena metabolik: hiponatremia sering berlaku;
• pencerobohan dan proses berjangkit: kulat biasanya berkembang (di kawasan faraj dan vulvar, serta pada kulit dan di dalam mulut);
• sistem imun: biasanya tindak balas hipersensitiviti (termasuk urtikaria dan intoleransi dadah); jarang, anafilaksis boleh berkembang;
• sistem hepatobiliari: peningkatan tahap enzim hati (termasuk peningkatan tahap AST dan ALT).

Syarat penyimpanan

Ubat mesti disimpan pada suhu 2-8°C, di tempat yang terlindung daripada cahaya matahari. Pembungkusan mestilah asli. Tempat penyimpanan juga mestilah tidak boleh diakses oleh kanak-kanak kecil.

[ 2 ]

Jangka hayat

Zeftera sesuai digunakan selama 2 tahun dari tarikh pembuatan produk ubatan. Penyelesaian yang disediakan boleh disimpan selama 1 jam pada suhu 25°C, dan selama 24 jam pada suhu 2-8°C.