Zerit

Zerit adalah ubat antivirus dengan penggunaan sistemik. Ia tergolong dalam kategori perencat transkripase terbalik nukleosida dan nukleotida.

Petunjuk Zerit

Ditunjuk untuk rawatan orang dengan virus HIV.

Borang pelepasan

Terdapat dalam kapsul 30 atau 40 mg. Satu lepuh mengandungi 14 kapsul. Satu pakej mengandungi 4 jalur lepuh - sejumlah 56 kapsul setiap pakej.

Farmakodinamik

Stavudine adalah analog tiruan timidin (nukleosida) yang mempunyai sifat antivirus. Ia aktif secara in vitro terhadap HIV di dalam sel manusia. Tindakan kinase selular menggalakkan fosforilasi dan penukarannya kepada stavudine trifosfat. Unsur ini menghalang aktiviti pembalikan HIV kerana ia bersaing dengan substrat semulajadi TTP.

Ubat ini juga menghalang proses sintesis DNA virus - mendorong penamatan rantai DNA. Ini dijelaskan oleh ketiadaan kategori 3'-hidroksil yang diperlukan untuk proses pemanjangan DNA. In vitro, bahan stavudine trifosfat menghalang sel polimerase DNA, memberikan kesan menindas pada proses pengikatan mtDNA. Kesan aktif pada sel DNA polimerase "a" dan "b" adalah seratus kali kurang daripada kesan pada pembalikan HIV. Proses pempasifan in vitro, serta pemeriksaan pesakit terpencil selepas rawatan, memungkinkan untuk mengenal pasti strain HIV-1 yang telah mengurangkan sensitiviti terhadap stavudine. Walau bagaimanapun, maklumat mengenai perkembangan rintangan HIV terhadap stavudine in vivo agak terhad, serta tentang rintangan silang kepada analog lain bahan nukleosida.

Farmakokinetik

Pada orang dewasa, indeks bioavailabiliti ialah 86±18%. Apabila diambil secara lisan dalam dos 0.5-0.67 mg/kg, kepekatan puncak bahan tersebut ialah 810±175 ng/ml. Apabila mengambil kapsul ubat secara lisan, nilai puncak dan AUC meningkat mengikut dos dalam julat 0.033-4.0 mg/kg.

Separuh hayat tidak berkaitan dengan dos dan adalah 1.3±0.2 jam dengan dos tunggal, dan 1.4±0.2 jam dengan berbilang dos ubat. Separuh hayat stavudine trifosfat intraselular secara in vitro berlangsung selama 3.5 jam dalam limfosit CEM, dan sebagai tambahan dalam PBMC. Ini membolehkan ubat itu digunakan dua kali sehari.

Kadar pelepasan keseluruhan stavudine ialah 600±90 ml/min, dan pelepasan dalam buah pinggang ialah 240±50 ml/min. Ini adalah bukti rembesan tiub aktif, serta penapisan glomerular.

Perkumuhan bahan berlaku dalam air kencing dalam bentuk tidak berubah (kira-kira 34±5% dengan penggunaan sekali; atau 40±12% dengan penggunaan berulang). Selebihnya, dalam bentuk 60% daripada ubat, mungkin dikumuhkan melalui laluan endogen.

[ 1 ]

Dos dan pentadbiran

Untuk meningkatkan penyerapan ubat, dinasihatkan untuk mengambilnya sekurang-kurangnya 1 jam sebelum makan, membasuhnya dengan air (sekurang-kurangnya 100 ml cecair). Sekiranya mustahil untuk mengikuti cadangan ini, ia dibenarkan mengambil ubat dengan hidangan ringan. Sekiranya masalah dengan kapsul menelan berlaku, ia dibenarkan untuk memindahkan pesakit ke bentuk ubat yang larut atau membuka kapsul dengan teliti dan kemudian mencampurkan kandungannya dengan makanan.

Dos harian dipilih dengan mengambil kira berat pesakit dan penunjuk individu lain.

Untuk kanak-kanak berumur 12 tahun ke atas dan dewasa:

• untuk berat kurang daripada 60 kg, dos ialah 30 mg dua kali sehari setiap 12 jam;
• untuk berat lebih 60 kg – 40 mg dua kali sehari setiap 12 jam.

Kanak-kanak berumur 6-12 tahun:

• untuk berat kurang daripada 30 kg – dos ialah 1 mg/kg dua kali sehari, setiap 12 jam;
• untuk berat 30-60 kg – 30 mg dua kali sehari, setiap 12 jam.

Bagi orang dewasa dengan patologi buah pinggang, dos harus dikurangkan secara berkadar dengan pekali pelepasan kreatinin:

• jika kadar pelepasan kurang daripada 50 ml/minit – 30 mg setiap 12 jam (untuk berat kurang daripada 60 kg) dan 40 mg dalam rejimen yang sama (untuk berat melebihi 60 kg);
• dengan kadar CC 26-50 ml/minit – 15 mg setiap 12 jam (berat kurang daripada 60 kg) dan 20 mg dalam rejimen yang sama (berat melebihi 60 kg);
• dengan nilai CC kurang daripada 25 ml/minit – 15 mg setiap 24 jam (berat kurang daripada 60 kg) dan 20 mg setiap 24 jam (berat daripada 60 kg); juga, jika hemodialisis dilakukan dengan nilai CC sedemikian, adalah disyorkan untuk mengambil dos yang ditetapkan sebaik sahaja selesai. Pada hari-hari yang tiada dialisis, pengambilan dijalankan mengikut rejimen yang dinyatakan di atas.

[ 3 ]

Gunakan Zerit semasa kehamilan

Sebelum mula menggunakan ubat, doktor perlu mengetahui tentang kemungkinan kehamilan atau perancangan pesakit, kerana ubat ini dibenarkan untuk ditetapkan hanya apabila potensi manfaat kepada wanita lebih tinggi daripada kemungkinan risiko akibat negatif untuk janin.

Jika seorang wanita sedang menyusu atau merancang untuk berbuat demikian, dia harus diberi amaran bahawa ini akan menyebabkan bayi dijangkiti HIV. Doktor melarang wanita HIV daripada menyusu. Penyusuan susu ibu mesti dihentikan sebelum memulakan kursus rawatan.

Contraindications

Penggunaan ubat adalah kontraindikasi untuk orang yang tidak bertoleransi terhadap stavudine atau komponen lain yang termasuk dalam ubat. Di samping itu, ia tidak boleh ditetapkan kepada kanak-kanak di bawah umur 6 tahun (penggunaan kapsul sebagai ubat pada usia ini tidak disyorkan).

Kesan sampingan Zerit

Semasa rawatan HIV, sukar untuk membezakan antara reaksi buruk pada pesakit yang disebabkan oleh penggunaan Zerit, dari kesan negatif akibat ubat lain yang digunakan dalam kombinasi dengan ubat, serta dari manifestasi yang berkembang pada seseorang akibat patologi itu sendiri.

Pemerhatian keadaan pesakit semasa tempoh penggunaan ubat menunjukkan perkembangan tindak balas negatif berikut:

• Umum: menggigil, sakit kepala, sakit perut, lesu. Di samping itu, manifestasi alahan seperti selesema, pelbagai neoplasma dan asthenia berkembang;
• organ pencernaan: muntah, cirit-birit dan loya, gejala dyspeptik dan anoreksia; kadang-kadang - sembelit;
• sistem pernafasan: perkembangan dyspnea; kadang-kadang - radang paru-paru;
• organ sistem saraf: kemurungan, pening, kebimbangan, gangguan tidur;
• kulit: gatal-gatal, kemerahan, berpeluh berat; tumor benigna berlaku kurang kerap;
• struktur tulang dan otot: sakit sendi, sakit otot;
• sistem kardiovaskular: rupa kesakitan di dada;
• sistem limfa dan hematopoietik: perkembangan limfadenopati.

[ 2 ]

Berlebihan

Satu dos berlebihan ubat yang tidak disengajakan tidak sepatutnya membawa akibat yang serius (terdapat maklumat bahawa dengan lebihan 12 kali ganda dos harian yang diperlukan, tiada gejala keracunan akut diperhatikan). Dalam kes overdosis kronik, perkembangan nefropati periferal atau disfungsi hati adalah mungkin. Dalam kes ini, penyeliaan perubatan akan diperlukan, dan prosedur detoksifikasi bukan khusus mungkin juga diperlukan. Pekali hemodialisis penulenan stavudine ialah 120 ml/minit, tetapi tiada maklumat tentang keberkesanan prosedur ini sekiranya berlaku terlebih dos bahan ini. Juga tiada maklumat tentang keberkesanan prosedur dialisis peritoneal.

Interaksi dengan ubat lain

Oleh kerana zidovudine mampu menghalang proses fosforilasi stavudine di dalam sel, ia dilarang untuk menggabungkannya dengan Zerit.

Penggunaan gabungan dengan lamivudine, didanosine, dan nelfinavir tidak menjejaskan sifat ubat.

[ 4 ]

Syarat penyimpanan

Ubat mesti disimpan di tempat yang gelap, tidak boleh diakses oleh kanak-kanak kecil, pada suhu tidak lebih daripada 30°C.

Jangka hayat

Zerit dibenarkan untuk digunakan selama 2 tahun dari tarikh pelepasan dadah.