Zetamax

Zetamax adalah wakil pertama kategori antibiotik makrolida.

Petunjuk Zetamax

Ia ditunjukkan untuk rawatan proses berjangkit yang teruk dan sederhana teruk yang disebabkan oleh strain bakteria dengan kepekaan tinggi terhadap azithromycin:

• bentuk kronik bronkitis tidak spesifik di peringkat akut;
• peringkat akut sinusitis bakteria;
• radang paru-paru pesakit luar;
• tonsillitis atau faringitis yang disebabkan oleh Streptococcus pyogenes.

[ 1 ]

Borang pelepasan

Ia boleh didapati dalam bentuk serbuk, dalam botol 2 g. Satu bungkusan mengandungi 1 botol ubat. Kit mungkin termasuk penutup khas dengan dispenser - untuk menentukan isipadu air yang ditambah.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakodinamik

Bahan aktif ubat, azithromycin, adalah wakil pertama kategori antibiotik makrolida, yang dipanggil azalides. Ia berbeza daripada eritromisin dalam komposisi kimianya. Pembentukannya berlaku dengan memasukkan atom nitrogen ke dalam cincin lakton jenis eritromisin A.

Mekanisme tindakan komponen aktif terdiri daripada perencatan proses pengikatan protein bakteria - dengan cara sintesis dengan subunit 50S ribosom, serta menghalang pemindahan peptida. Pada masa yang sama, bahan itu tidak menjejaskan pengikatan polinukleotida.

Farmakokinetik

Ubat ini mempunyai kesan yang berpanjangan, yang membolehkan ia menyediakan kursus antibakteria penuh selepas pentadbiran lisan satu dos ubat. Terima kasih kepada maklumat yang diperolehi selepas menguji farmakokinetik (dengan penyertaan sukarelawan), diketahui bahawa puncak kepekatan serum dan AUC (berbanding dengan ubat standard dengan sifat pelepasan segera) ia mencapai serta-merta pada hari dos tunggal granul dengan azitromisin.

Ketersediaan biologi relatif ubat adalah 83%, dan bahan itu mencapai kepekatan serum puncaknya hampir 2.5 jam kemudian.

Apabila mengambil ubat dengan makanan - sukarelawan yang mengambil 2 g ubat sejurus selepas makan yang mengandungi sejumlah besar lemak mengalami peningkatan dalam parameter plasma puncak dan tahap AUC masing-masing sebanyak 115% dan 23%. Apabila sukarelawan mengambil ubat selepas makan makanan biasa, parameter plasma puncak meningkat sebanyak 119%, tetapi parameter AUC kekal tidak berubah.

Berdasarkan data ujian klinikal, dapat disimpulkan bahawa serbuk azithromycin lebih baik diterima apabila diambil semasa perut kosong.

Sintesis dengan protein plasma bergantung pada tahap kepekatan dan berkurangan sebanyak 51% dalam kes 0.02 μg/ml dan sebanyak 7% dalam kes 2 μg/ml. Pengagihan bahan berlaku dalam semua tisu, keadaan keseimbangan isipadu pengedaran ialah 31.1 l/kg.

Indeks tisu azithromycin melebihi parasnya dalam serum dan plasma. Pengedaran meluas ubat dalam tisu boleh mencetuskan aktiviti perubatannya. Tindakan antimikrob komponen bergantung pada indeks pH. Ia berkemungkinan lemah dengan penurunan dalam indeks ini.

Bahagian utama bahan aktif dikumuhkan dalam hempedu, tidak berubah.

Kepekatan azithromycin serum selepas dos tunggal (2 g) menurun dalam corak polifasik, dengan separuh hayat terminal selama 59 jam. Separuh hayat terminal yang berpanjangan ini berkemungkinan berkaitan dengan volum pengedaran yang dilanjutkan.

Perkumuhan bilier ubat (biasanya tidak berubah) dianggap sebagai laluan utama perkumuhan. Dalam tempoh 7 hari, kira-kira 6% daripada dos yang diambil boleh didapati sebagai bahan tidak berubah dalam air kencing.

[ 4 ]

Dos dan pentadbiran

Adalah disyorkan untuk mengambil ubat semasa perut kosong (sekurang-kurangnya 1 jam sebelum makan atau 2 jam selepas makan).

Anda perlu menuangkan air ke dalam botol dengan serbuk (60 ml - 4 sudu besar atau gunakan dispenser, jika ada), kemudian tutup dan goncangkannya. Kemudian anda perlu minum kandungan bekas sepenuhnya.

Satu dos ubat untuk orang dewasa ialah 2 g.

Penggunaan penyelesaian boleh mencetuskan muntah. Oleh itu, jika seseorang mula muntah dalam masa 5 minit selepas digunakan, ubat itu mesti diambil semula.

Ia juga mungkin untuk menetapkan ubat alternatif jika pesakit mula muntah dalam masa 5-60 minit selepas mengambil ubat, kerana pada masa ini terdapat terlalu sedikit maklumat tentang penyerapan azithromycin.

Jika muntah berlaku lebih daripada 1 jam selepas mengambil penyelesaian, tidak perlu menggunakan semula ubat (dengan syarat pesakit mempunyai perut yang berfungsi dengan baik).

Gunakan Zetamax semasa kehamilan

Ujian yang membolehkan untuk menentukan dengan pasti kemungkinan menggunakan ubat pada wanita hamil belum dilakukan. Semasa kehamilan, ubat ini ditetapkan hanya jika mustahil untuk menggunakan ubat lain.

Tiada maklumat tentang bahan masuk ke dalam susu ibu. Ia dibenarkan untuk digunakan semasa penyusuan hanya untuk tanda-tanda penting, apabila tidak ada kemungkinan terapi alternatif.

Contraindications

Kontraindikasi termasuk: intoleransi terhadap eritromisin dan azitromisin, serta antibiotik atau makrolid ketolida lain, serta unsur-unsur lain ubat. Ubat tidak boleh ditetapkan kepada kanak-kanak.

Kesan sampingan Zetamax

Dalam kebanyakan kes (69% daripada semua kes), akibat negatif mengambil ubat adalah gangguan gastrousus - najis longgar dan cirit-birit, sakit perut, dan muntah dengan loya. Biasanya, tindak balas ini adalah sederhana dan berlalu selepas 2 hari (68% daripada kes). Dalam sesetengah kes, pesakit mengalami vaginitis atau kandidiasis oral. Antara kesan sampingan yang lain:

• Gangguan dalam fungsi sistem saraf: paling kerap sakit kepala; kadang-kadang dysgeusia atau pening berkembang;
• masalah dengan pendengaran dan keseimbangan: dalam kes terpencil - vertigo;
• masalah jantung: irama jantung kadang-kadang boleh dirasai;
• masalah dengan saluran gastrousus: sebagai tambahan kepada yang dinyatakan di atas, sembelit atau gastritis, serta gejala dyspeptik, mungkin jarang berlaku;
• tisu subkutaneus, serta kulit: jarang ruam muncul pada kulit, dalam kes terpencil, urtikaria berkembang;
• Gangguan umum: sakit dada kadang-kadang muncul, asthenia mungkin berkembang.

Pada orang yang mempunyai nilai normal untuk pelbagai ujian, semasa ujian klinikal ubat, penyelewengan yang ketara diperhatikan, yang tidak mempunyai hubungan sebab akibat dengan ubat yang diuji:

• sistem limfa dan hematopoietik: kadang-kadang neutro- atau leukopenia berkembang;
• ujian makmal: selalunya, tahap leukosit menurun, bilangan bikarbonat dalam darah menurun, dan bilangan eosinofil meningkat. Kurang kerap, peningkatan dalam penunjuk seperti tahap bilirubin, kreatinin, dan urea, serta aktiviti ALT dan AST, dan sebagai tambahan, perubahan dalam penunjuk kalium dalam darah diperhatikan. Pemerhatian seterusnya menunjukkan bahawa perubahan tersebut boleh diterbalikkan.

Berlebihan

Data yang diperoleh hasil daripada kajian klinikal membolehkan kita membuat kesimpulan bahawa dos berlebihan ubat menyebabkan tindak balas yang serupa dengan kesan sampingan daripada mengambil ubat dalam dos yang diperlukan. Langkah-langkah rawatan am adalah perlu untuk menghapuskan manifestasi negatif - terapi sokongan dan gejala.

Interaksi dengan ubat lain

Berhati-hati harus dilakukan apabila menggabungkan dengan ubat-ubatan yang boleh memanjangkan selang QT (seperti cyclophosphamide dengan haloperidol, serta quinidine dan ketoconazole dengan terfenadine dan litium).

Antacid - apabila digabungkan dengan magaldrate dalam satu dos 20 ml, tahap dan kadar penyerapan komponen aktif Zetamax tidak akan berubah. Semua ujian interaksi lain dengan azithromycin dilakukan pada ubat dengan pelepasan segera dan juga dengan nilai AUC yang setanding (saiz dos antara 500-1200 mg).

Apabila digabungkan dengan cetirizine, tiada perubahan ketara dalam selang QT diperhatikan, serta interaksi farmakokinetik yang ketara di antara mereka pada nilai keadaan mantap kedua-dua ubat.

Pada pesakit HIV, dideoxynosine dalam kombinasi dengan azithromycin tidak mempunyai kesan ke atas sifat farmakokinetik ubat pada tahap mantap didanosine (berbanding menggunakan plasebo).

Pentadbiran serentak dengan digoxin harus dilakukan dengan berhati-hati, kerana terdapat kemungkinan peningkatan tahap digoxin plasma.

Gabungan ubat dengan zidovudine mengakibatkan kesan lemah pada sifat farmakokinetik atau perkumuhan yang terakhir dalam air kencing (bersama-sama dengan produk pereputan glukuronida). Ia juga diperhatikan bahawa apabila azithromycin diberikan, indeks produk pereputan aktif secara klinikal (zidovudine fosforilasi) meningkat di dalam sel mononuklear darah. Walau bagaimanapun, tidak mungkin untuk mengenal pasti kepentingan perubatan fakta ini.

Azithromycin mempunyai sedikit interaksi dengan sistem hemoprotein P450 hepatik. Terdapat bukti bahawa ubat itu tidak menjejaskan sifat eritromisin, serta makrolid lain. Azithromycin tidak mendorong atau menyahaktifkan hemoprotein P450 melalui kompleks hemoprotein-metabolit.

Gabungan dengan derivatif alkaloid indole tidak disyorkan, kerana penggunaan serentak ubat-ubatan ini secara teori boleh menyebabkan ergotisme.

Ujian farmakokinetik juga dijalankan apabila azitromisin digabungkan dengan ubat berikut yang dimetabolismekan oleh hemoprotein P450:

• atorvastatin - apabila digabungkan dengan ubat ini, paras plasmanya tidak berubah (data daripada analisis perencatan HMG-CoA reductase);
• carbamazepine - apabila digabungkan dengan azithromycin, parameter plasmanya (serta produk pecahan aktifnya) kekal tidak berubah;
• cimetidine - jika bahan ini diambil 2 jam sebelum mengambil azithromycin, farmakokinetik yang terakhir kekal tidak berubah;
• Antikoagulan oral (seperti coumarin) - apabila diberikan kepada sukarelawan, azitromisin tidak mempunyai kesan ke atas sifat antikoagulan warfarin. Terdapat bukti peningkatan kesan antikoagulan apabila azithromycin digabungkan dengan ubat jenis coumarin. Oleh itu, walaupun tiada pautan telah ditubuhkan antara ubat-ubatan ini, pemantauan kerap masa protrombin diperlukan apabila ubat-ubatan ini digunakan bersama;
• siklosporin - akibat penggunaan serentak dengan bahan ini, kepekatan puncak dan nilai AUC meningkat - dalam 0-5 untuk siklosporin. Oleh itu, adalah perlu untuk menggabungkan ubat-ubatan ini dengan berhati-hati. Sekiranya pentadbiran bersama diperlukan, adalah perlu untuk memantau penunjuk semasa terapi dan menyesuaikan dos mengikutnya;
• efavirenz - tiada perubahan ketara dalam farmakokinetik mereka diperhatikan apabila bahan-bahan ini digabungkan;
• gabungan azithromycin dengan fluconazole tidak mengubah sifat-sifat yang terakhir. AUC dan separuh hayat azithromycin juga tidak berubah dalam kes gabungan dengan fluconazole, tetapi pada masa yang sama penurunan dalam penunjuk plasmanya (sebanyak 18%) masih diperhatikan, walaupun perubahan ini tidak mempunyai kesan klinikal pada badan;
• apabila ubat itu digabungkan dengan methylprednisolone, indinavir, dan midazolam, sifat farmakokinetik bahan di atas kekal tidak berubah;
• dalam kes gabungan dengan nelfinavir, tahap serum azitromisin keadaan mantap meningkat. Apabila ubat-ubatan ini digunakan secara serentak, tidak perlu menyesuaikan dos azitromisin, tetapi pemantauan berhati-hati terhadap kemungkinan perkembangan kesan sampingan azitromisin adalah syarat yang diperlukan;
• pentadbiran serentak dengan rifabutin tidak menjejaskan tahap serum bahan-bahan ini, tetapi neutropenia kadang-kadang berkembang akibat gabungan sedemikian. Adalah dipercayai bahawa gangguan ini disebabkan oleh penggunaan rifabutin, tetapi tiada hubungan telah ditubuhkan antara pentadbiran ubat bersamaan dan perkembangan kesan sampingan ini;
• tiada perubahan ketara dalam kepekatan puncak dan AUC dikesan apabila ubat itu digabungkan dengan sildenafil, serta interaksi ubat dengan terfenadine, serta dengan bahan theophylline dan triazolam;
• Dalam kes penggunaan gabungan dengan trimethoprim atau sulfamethoxazole, tiada kesan ketara pada puncak, perkumuhan dan nilai AUC mereka telah dicatatkan. Tahap azitromisin serum juga kekal tidak berubah.

[ 5 ]

Syarat penyimpanan

Ubat harus disimpan dalam bungkusan yang tertutup rapat. Suhu maksimum – 30°C.

Jangka hayat

Zetamax sesuai untuk digunakan selama 3 tahun dari tarikh pelepasan dadah. Selepas mencairkan penggantungan, penyelesaian yang disediakan boleh digunakan dalam masa 12 jam.