Ziomycin

Ziomycin adalah ubat antibakteria sistemik dari kategori lincosamides, macrolides dan streptogramin. Mengandungi unsur azitromisin.

Petunjuk Ziomycin

Ia digunakan dalam rawatan penyakit berjangkit yang disebabkan oleh bakteria yang sensitif terhadap komponen azithromycin:

• Organ ENT - sinusitis atau otitis media, dan juga tonsilitis atau faringitis jenis bakteria;
• sistem pernafasan - radang paru-paru yang diperoleh komuniti, dan bersama-sama dengannya, bronkitis bakteria;
• tisu lembut dengan kulit: peringkat awal perkembangan borreliosis bawaan kutu, impetigo dengan erysipelas, dan sebagai tambahan, pyoderma sekunder;
• STD: serviks yang disebabkan oleh pendedahan kepada Chlamydia trachomatis, serta uretritis (dengan atau tanpa komplikasi).

Borang pelepasan

Dikeluarkan dalam bentuk tablet, 6 atau 21 keping di dalam pek lepuh. Pek itu mengandungi 1 lepuh sedemikian.

Farmakodinamik

Unsur azithromycin ialah makrolid dari kategori azalide. Molekul ini terbentuk dengan memasukkan atom nitrogen ke dalam cincin lakton jenis A eritromisin.

Bahan bertindak dengan menghalang proses pengikatan protein bakteria akibat sintesis dengan ribosom 50 S-subunit, dan di samping itu dengan menekan translokasi peptida.

Rintangan silang penuh kepada bahan azithromycin dengan erythromycin, dan juga lincosamides lain dengan makrolida, terbentuk di kalangan pneumococci, enterococci najis dengan Staphylococcus aureus (ini termasuk, antara lain, Staphylococcus aureus dengan ketahanan terhadap komponen methicillin), dan juga dalam kategori yang dipanggil Aptococcus, antropolitik.

Rintangan yang diperoleh mungkin merebak secara berbeza mengikut masa dan tempat untuk kategori yang ditetapkan, menjadikan data rintangan tempatan amat penting semasa rawatan jangkitan teruk.

Pelbagai aktiviti perubatan antimikrob adalah agak pelbagai.

Antara mikroorganisma yang sensitif ialah:

• aerobes gram-positif - Staphylococcus aureus sensitif methicillin, pneumococci sensitif penisilin, dan bersama-sama dengan mereka streptokokus pyogenic;
• aerobes gram-negatif - Haemophilus parainfluenzae dengan bacillus influenza, juga Moraxella catarrhalis dengan Legionella pneumophila, dan sebagai tambahan Pasteurella multocida;
• anaerobes - Fusobacterium spp., Clostridium perfringens, Prevotella, dan Porphyriomonas spp.;
• bakteria lain - Chlamydophila pneumoniae dengan Chlamydia trachomatis, dan bersama-sama dengan Mycoplasma pneumoniae ini.

Antara mikroorganisma yang mampu memperoleh rintangan terhadap ubat adalah: aerobes gram-positif - pneumococci yang tahan terhadap penisilin atau mempunyai sensitiviti pertengahan terhadapnya.

Bakteria dengan rintangan semula jadi:

• aerobes gram-positif - enterococcus tahi, serta Staphylococcus aureus yang sensitif methicillin;
• anaerobes - beberapa mikroorganisma patogen dari kategori Bacteroides fragilis.

Farmakokinetik

Hasil daripada pentadbiran lisan tablet, bioavailabiliti ubat mencapai kira-kira 37%. Tahap serum puncak ubat dilihat 2-3 jam selepas pentadbiran ubat.

Bahan itu diedarkan ke seluruh badan. Ujian farmakokinetik telah menunjukkan bahawa tahap komponen di dalam tisu jauh lebih tinggi daripada nilai plasmanya (50 kali ganda). Ini menunjukkan hubungannya yang ketara dengan tisu.

Tahap sintesis protein di dalam plasma berubah-ubah dengan mengambil kira nilai plasma sedia ada dan sekurang-kurangnya 12% (0.5 μg/ml) dan maksimum 52% (0.05 μg/ml) di dalam serum darah. Pada masa yang sama, nilai keseimbangan isipadu pengagihan ialah 31.1 l/kg.

Separuh hayat plasma terminal adalah serupa dengan separuh hayat Ziomycin dari tisu - dalam masa 2-4 hari.

Kira-kira 12% daripada dos ubat dikumuhkan serentak dengan air kencing dalam bentuk tidak berubah - dalam tempoh 3 hari akan datang. Tahap komponen yang tidak berubah yang sangat tinggi dicatatkan dalam hempedu, di mana sebagai tambahan kepada ini, 10 produk pecahan ubat telah dijumpai, terbentuk semasa proses N-, serta O-demetilasi, pembelahan konjugat unsur cladinose, dan sebagai tambahan kepada ini, semasa hidroksilasi aglikon, dan bersama-sama dengan ini, cincin desosamine.

Dos dan pentadbiran

Ubat ini diambil sekali sehari, tanpa mengambil kira pengambilan makanan. Ia adalah perlu untuk menelan tablet tanpa mengunyahnya. Jika sesuatu dos terlepas atas sebab tertentu, bahagian ini perlu diambil secepat mungkin, dan semua dos berikutnya hendaklah diambil pada selang waktu 24 jam.

Kanak-kanak dengan berat lebih daripada 45 kg, serta orang dewasa.

Semasa rawatan penyakit berjangkit yang berkaitan dengan sistem pernafasan, organ ENT, dan sebagai tambahan kepada tisu lembut dengan kulit (sebagai tambahan kepada bentuk migrasi eritema kronik), jumlah dos azithromycin setiap kursus ialah 1500 mg. Dalam kes ini, dos harian ubat ialah 500 mg (dos tunggal 2 tablet). Kursus berlangsung selama 3 hari.

Untuk menghapuskan erythema migrans, 3 g ubat diperlukan untuk keseluruhan kursus. Rejimen dos adalah seperti berikut: ambil 1 g Ziomycin pada hari pertama (4 tablet setiap dos), dan kemudian 500 mg (2 tablet setiap dos) dalam tempoh hari 2-5. Jumlah tempoh terapi ialah 5 hari.

Rawatan STD: jumlah dos ubat ialah 1 g. Anda perlu mengambil 4 tablet ubat pada satu masa.

Pesakit warga emas.

Oleh kerana orang yang lebih tua mungkin berisiko untuk mengalami gangguan pengaliran elektrik jantung, ubat harus digunakan dengan berhati-hati, kerana penggunaannya meningkatkan kemungkinan mengembangkan torsades de pointes atau aritmia jantung.

Orang yang mempunyai masalah buah pinggang.

Azithromycin harus digunakan dengan sangat berhati-hati pada individu yang mengalami kerosakan buah pinggang yang teruk (kadar penapisan glomerular <10 ml/minit).

Orang yang mengalami gangguan hati.

Oleh kerana azithromycin dimetabolisme dalam hati dan dikumuhkan dalam hempedu, adalah dilarang untuk menggunakan ubat dengan kehadiran gangguan teruk dalam fungsi hati. Tiada ujian telah dijalankan ke atas rawatan individu tersebut dengan azitromisin.

[ 1 ]

Gunakan Ziomycin semasa kehamilan

Ujian untuk kesan ubat pada sistem pembiakan haiwan telah dijalankan menggunakan dos yang sederhana toksik kepada badan wanita hamil. Ujian ini tidak menunjukkan bahawa azithromycin mempunyai kesan toksik pada janin. Walaupun masih perlu mengambil kira bahawa ujian mencukupi yang dikawal dengan baik melibatkan wanita hamil belum dijalankan. Oleh itu, kerana ujian kesan pada aktiviti pembiakan haiwan tidak selalu menunjukkan hasil yang serupa dengan kesan ubat pada tubuh manusia, disyorkan untuk menetapkan Ziomycin hanya dengan adanya tanda-tanda penting yang serius.

Terdapat maklumat tentang azithromycin masuk ke dalam susu ibu, walaupun tiada kajian berkaitan kesan ini telah dijalankan. Oleh itu, ubat itu boleh digunakan semasa penyusuan hanya dalam situasi di mana kemungkinan manfaat daripada mengambilnya untuk wanita yang dirawat akan melebihi kemungkinan komplikasi pada bayi.

Ujian kesuburan dilakukan pada tikus - kekerapan konsepsi selepas menggunakan komponen aktif ubat menurun. Tetapi tidak ada data bahawa bahan itu boleh mempunyai kesan yang sama pada manusia.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• intoleransi terhadap eritromisin dengan azitromisin, serta mana-mana ketolida atau makrolida, serta komponen lain ubat;
• kerana secara teori, apabila menggabungkan ubat dengan derivatif ergot, perkembangan ergotisme adalah mungkin, adalah dilarang untuk menggabungkan ubat-ubatan ini;
• kanak-kanak dengan berat kurang daripada 45 kg.

Kesan sampingan Ziomycin

Mengambil tablet boleh menyebabkan kesan sampingan tertentu:

• patologi yang bersifat berjangkit atau invasif: kandidiasis (ini termasuk bentuk mulutnya), jangkitan faraj, jangkitan kulat atau bakteria, radang paru-paru paru-paru, rinitis dengan faringitis, dan sebagai tambahan gastroenteritis dan kolitis pseudomembranous;
• masalah dengan aliran darah umum dan limfa: perkembangan eosinofilia, trombosito-, leuko-, dan juga neutropenia dan anemia hemolitik;
• gangguan imun: manifestasi hipersensitiviti (termasuk edema Quincke dan gejala anaphylactic);
• gangguan metabolik: rupa asthenia atau anoreksia;
• gangguan mental: perasaan gugup, agresif, pergolakan, kebimbangan, kegelisahan, rupa halusinasi atau insomnia, dan bersama-sama dengan ini perkembangan delirium;
• tindak balas sistem saraf: pening atau sakit kepala, sawan, paresthesia, dan rasa mengantuk. Di samping itu, pengsan, parosmia, dysgeusia dengan ageusia dan anosmia dengan hypesthesia dan myasthenia gravis berkembang. Peningkatan dalam aktiviti psikomotor juga diperhatikan;
• manifestasi dalam organ visual: penurunan penglihatan atau gangguannya;
• gangguan pada organ pendengaran: kehilangan pendengaran atau gangguan (manifestasi termasuk tinnitus atau perkembangan pekak);
• gangguan dalam fungsi jantung: berdebar-debar dan perubahan dalam irama degupan jantung, pirouette tachycardia, serta aritmia (senarai ini juga termasuk takikardia ventrikel) dan peningkatan dalam selang QT pada ECG;
• gangguan vaskular: penampilan kilat panas atau penurunan tekanan darah yang ketara;
• manifestasi dari sistem pernafasan: masalah dengan fungsi pernafasan, dyspnea, dan juga hidung berdarah;
• disfungsi gastrousus: ketidakselesaan, muntah, sakit perut, cirit-birit dan loya. Kadangkala terdapat juga najis yang kerap dan longgar, dispepsia dan kembung perut, sembelit atau gastrik, pankreatitis, anoreksia dan disfagia. Belching mungkin berlaku, air liur mungkin meningkat, kekeringan mukosa mulut atau ulser di dalam mulut mungkin berkembang, dan sebagai tambahan, warna lidah mungkin berubah;
• gangguan sistem hepatobiliari: kegagalan hati berkembang (kadang-kadang mengakibatkan kematian), gangguan hati berfungsi, hepatitis (antara lain, bentuk patologi nekrotik dan fulminan) dan kolestasis intrahepatik;
• lesi kulit dan subkutan: gatal-gatal, kekeringan, ruam, fotosensitiviti, peningkatan peluh, perkembangan dermatitis, urtikaria, TEN, erythema multiforme dan sindrom Stevens-Johnson;
• disfungsi otot dan tulang: rupa myalgia, sakit di leher atau belakang, serta osteoarthritis dan arthralgia;
• tindak balas sistem kencing: sakit buah pinggang, kegagalan buah pinggang akut, serta disuria dan nefritis tubulointerstitial;
• masalah dengan fungsi kelenjar susu bersama-sama dengan organ pembiakan: pendarahan rahim, vaginitis, dan sebagai tambahan lesi testis;
• gangguan sistemik: rasa malaise atau peningkatan keletihan, sakit pada sternum, hiperthermia atau asthenia, serta bengkak (jenis periferi, serta pada muka);
• keputusan diagnostik makmal: bilangan leukosit berkurangan dan paras bikarbonat dalam darah. Di samping itu, peningkatan dalam bilangan eosinofil, neutrofil dan tahap monosit, serta tahap ALT dan AST. Paras kreatinin, urea atau bilirubin dalam darah, nilai gula, alkali fosfatase, klorida, bikarbonat dan klorida juga mungkin meningkat. Penurunan paras hematokrit, perubahan dalam nilai kalium darah dan penyimpangan paras natrium juga mungkin;
• mabuk dan kerosakan: perkembangan komplikasi selepas prosedur.

Berlebihan

Antara manifestasi keracunan: tindak balas yang berlaku dalam kes mengambil ubat dos yang tinggi, serupa dengan kesan sampingan yang muncul dalam kes mengambil dos standard - loya, kehilangan pendengaran yang boleh dirawat, muntah dan cirit-birit.

Untuk menghapuskan gejala ini, perlu mengambil arang aktif, dan kemudian melakukan prosedur yang diperlukan untuk mengekalkan keadaan stabil mangsa dan merawat gangguan.

Interaksi dengan ubat lain

Berhati-hati diperlukan apabila menggunakan azithromycin pada orang yang mengambil ubat yang boleh memanjangkan selang QT.

Ubat antasid.

Semasa kajian parameter farmakokinetik bahan aktif Ziomycin dalam kombinasi dengan antasid, tiada perubahan dalam nilai bioavailabilitinya didapati secara umum, tetapi ujian menunjukkan penurunan tahap puncak ubat dalam plasma (kira-kira 25%). Ia perlu menggunakan azithromycin sekurang-kurangnya 1 jam sebelum mengambil antasid atau selepas sekurang-kurangnya 2 jam berlalu selepas penggunaannya.

Digoxin.

Terdapat bukti bahawa gabungan makrolid (termasuk azitromisin) dengan substrat komponen P-glikoprotein (termasuk digoxin) menyebabkan peningkatan dalam nilai serum substrat P-glikoprotein. Akibatnya, dengan kombinasi sedemikian, ia sentiasa perlu untuk mengingati kemungkinan peningkatan tahap serum digoxin.

Zidovudine.

Azithromycin, diberikan sekali pada dos 1000 dan 1200 mg atau berulang kali pada dos 600 mg, tidak menjejaskan parameter plasma zidovudine atau perkumuhan unsur ini dalam air kencing (atau produk pecahan jenis glukuroniknya). Walau bagaimanapun, penggunaan azithromycin meningkatkan nilai zidovudine terfosforilasi (ini adalah produk pecahan aktif secara perubatan) dalam sel mononuklear dalam aliran darah periferi. Kepentingan maklumat ini untuk rawatan tidak ditentukan, tetapi maklumat ini mungkin berguna untuk mereka yang dirawat.

Azithromycin berinteraksi lemah dengan sistem hemoprotein P450. Adalah dipercayai bahawa komponen ini tidak mempunyai interaksi farmakokinetik yang sama dengan unsur serupa yang diperhatikan dalam eritromisin dan makrolid lain. Bahan azithromycin tidak mendorong/menyahaktifkan hemoprotein P450 melalui sebatian hemoprotein-metabolit.

Ujian telah dijalankan untuk interaksi ubat dengan bahan individu yang menjalani metabolisme yang ketara melalui hemoprotein P450:

• cyclosporine - beberapa bahan berkaitan makrolida boleh menjejaskan metabolisme komponen ini. Oleh kerana tiada maklumat mengenai kemungkinan interaksi dalam kes gabungan azithromycin dan cyclosporine, adalah perlu untuk menilai dengan teliti gambaran ubat sebelum menetapkan rawatan gabungan. Sekiranya diputuskan bahawa terapi sedemikian akan sesuai, adalah perlu untuk memantau dengan teliti penunjuk siklosporin semasa pelaksanaannya dan menukar dosnya mengikutnya;
• fluconazole - gabungan satu dos komponen azithromycin (1200 mg) dengan satu dos flukonazol dalam jumlah 800 mg tidak mengubah ciri farmakokinetik yang terakhir. Separuh hayat dan AUC azithromycin tidak berubah apabila digabungkan dengan fluconazole, walaupun penurunan yang tidak ketara dalam tahap puncak azithromycin (sebanyak 18%) dicatatkan untuk gambar terapeutik;
• nelfinavir - mengambil azithromycin (dalam dos 1200 mg) dengan dos keseimbangan nelfinavir (3 kali sehari, 750 mg ubat) meningkatkan nilai azithromycin. Walau bagaimanapun, tiada kesan sampingan yang ketara secara klinikal diperhatikan, jadi tidak perlu menukar dos.

[ 2 ], [ 3 ]

Syarat penyimpanan

Ziomycin hendaklah disimpan pada suhu tidak lebih daripada 25°C, daripada jangkauan kanak-kanak.

Arahan khas

Ulasan

Ziomycin dianggap sebagai ubat yang sangat berkesan yang membantu dalam rawatan penyakit asal berjangkit - sebagai contoh, ia berfungsi dengan baik dalam menghapuskan patologi dalam organ ENT.

Tetapi pada masa yang sama, ulasan juga menunjukkan kehadiran beberapa kelemahan, termasuk kehadiran banyak kesan sampingan, dan sebagai tambahan, kos yang tinggi. Juga, apabila mengambil ubat, perlu mengambil kira bahawa ia adalah antibiotik, jadi ia harus diambil dengan berhati-hati.

Jangka hayat

Ziomycin boleh digunakan untuk tempoh 3 tahun dari tarikh pembuatan ubat.