Zolta

Zolta adalah ubat yang mempengaruhi proses mineralisasi tulang dan strukturnya. Ia tergolong dalam kategori bifosfonat.

Petunjuk Zolta

Ia digunakan pada orang yang mempunyai peningkatan risiko penyerapan tisu tulang.

Ia ditetapkan untuk mencegah manifestasi yang berkembang semasa pemusnahan tisu tulang yang berkaitan dengan patah tulang patologi, mampatan yang menjejaskan ruang tulang belakang, komplikasi yang berkaitan dengan prosedur pembedahan, akibat negatif terapi radiasi, dan sebagai tambahan dengan hiperkalsemia yang disebabkan oleh perkembangan neoplasma malignan.

Bersama-sama dengan ini, ubat ini digunakan dalam rawatan orang yang mempunyai tumor malignan yang teruk.

[ 1 ], [ 2 ]

Borang pelepasan

Ubat terapeutik dikeluarkan dalam bentuk pekat, di dalam botol 5 ml.

Farmakodinamik

Asid Zoledronik ialah bifosfonat yang secara khusus mempengaruhi aktiviti tisu tulang. Ia menghalang aktiviti osteoklas semasa penyerapan tulang.

Kesan terpilih bifosfonat pada tulang adalah disebabkan oleh pertalian yang tinggi untuk tisu tulang bermineral. Mekanisme tindakan molekul yang menghalang aktiviti osteoklas masih belum ditentukan. Ujian haiwan telah menunjukkan bahawa bahan tersebut menghalang penyerapan tulang tanpa menjejaskan pembentukan tulang, mineralisasi, atau parameter mekanikal.

Di samping memperlahankan aktiviti osteoklas dalam penyerapan tulang, ubat ini mempunyai kesan antitumor langsung yang boleh meningkatkan keberkesanan sistemik semasa terapi untuk metastasis tulang. Ujian praklinikal telah menunjukkan keputusan berikut:

• in vivo - memperlahankan penyerapan tulang osteoklas, bertindak pada struktur matriks tulang mikrokristalin; menghalang pertumbuhan tumor dan mempunyai antiangiogenik (bertindak pada saluran darah, yang menyebabkan bekalan darah tumor menjadi lemah) dan kesan analgesik;
• in vitro – memperlahankan proliferasi osteoblastik, kesan sitostatik langsung, kesan proapoptostatik pada sel tumor, interaksi sitostatik dan sinergistik dengan ubat antitumor lain, dan bersama-sama dengan aktiviti antiinvasif dan antipelekat ini.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetik

Maklumat mengenai ciri farmakokinetik dalam metastasis tulang diperolehi selepas melakukan infusi tunggal dan berulang 5- atau 15 minit 2, 4, dan 8 dan 16 mg ubat dalam 64 orang. Didapati bahawa sifat ubat tidak terikat dengan saiz dos.

Dari permulaan infusi, nilai LS plasma meningkat dengan cepat, mencapai maksimum pada akhir prosedur infusi. Selepas ini, nilai dengan cepat berkurangan kepada <10% daripada Cmax selepas 4 jam dan <1% daripada Cmax selepas 24 jam, dengan tempoh konsisten berpanjangan nilai rendah, tidak melebihi 0.1% daripada Cmax, sehingga saat infusi baru, yang dijalankan pada hari ke-28.

Asid Zoledronik yang diberikan secara intravena dikumuhkan melalui buah pinggang, satu proses yang berlaku dalam 3 fasa. Pertama, perkumuhan 2 fasa ubat dari peredaran umum berlaku pada kadar yang tinggi dengan separuh hayat 0.24 jam, serta -β, iaitu 1.87 jam. Ini diikuti dengan fasa penyingkiran yang berpanjangan, separuh hayat terakhirnya ialah 146 jam.

Tiada pengumpulan komponen ubat dalam plasma dalam kes infusi berulang yang dijalankan pada selang 28 hari.

Unsur aktif ubat tidak mengambil bahagian dalam proses metabolik dan diekskresikan melalui buah pinggang tidak berubah. Semasa 24 jam awal, kira-kira 39±16% daripada bahagian yang digunakan direkodkan dalam air kencing. Baki bahan disintesis dengan tisu tulang, selepas itu ia dilepaskan semula ke dalam sistem peredaran darah pada kadar yang rendah dan dikumuhkan oleh buah pinggang.

Nilai kelegaan keseluruhan adalah lebih kurang 5.04±2.5 L/j. Memanjangkan masa infusi dari 5 hingga 15 minit mengurangkan nilai ubat pada akhir prosedur sebanyak 30%, tetapi tidak menjejaskan nilai AUC plasma.

Ujian eksperimen ke atas haiwan telah menunjukkan bahawa kurang daripada 3% bahan dikumuhkan dalam najis, yang menunjukkan bahawa keadaan fungsi hati tidak menjejaskan parameter farmakokinetik ubat.

Pembersihan buah pinggang ubat berkorelasi dengan nilai CC; dalam buah pinggang adalah kira-kira 75±33% daripada nilai CC min, iaitu 84±29 ml/minit (julat 22-143 ml/minit) dalam 64 orang dengan onkologi yang mengambil bahagian dalam ujian. Analisis menunjukkan bahawa pada orang yang mempunyai CC 20 ml/minit (kegagalan buah pinggang akut) dan 50 ml/minit (bentuk sederhana penyakit), nilai pelepasan relatif masing-masing adalah 37% dan 72%. Perlu diambil kira bahawa maklumat mengenai pesakit dengan tahap CC <30 ml/minit adalah terhad.

Zolta mempunyai pertalian rendah untuk unsur darah selular. Sintesis protein intraplasma agak rendah (kira-kira 56%); ia tidak berkaitan dengan tahap intra-organisma asid zoledronik.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Dos dan pentadbiran

Ubat ini hanya boleh diberikan oleh doktor yang berpengalaman dalam merawat dengan bifosfonat. Sebelum memulakan prosedur, pastikan pesakit terhidrasi secukupnya.

Ubat (5 ml) dibubarkan menggunakan larutan glukosa 0.5% atau 0.9% NaCl (0.1 l). Bahan siap ditadbir secara intravena melalui penitis. Zolt perlu digunakan sekali setiap 3-4 minggu. Terapi harus berlangsung kira-kira 2-3 bulan. Selang minimum antara penggunaan ubat tidak boleh melebihi 7 hari.

Orang yang menjalani prosedur perubatan harus mengambil 0.5 g suplemen kalsium dan 400 IU calciferol setiap hari.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Gunakan Zolta semasa kehamilan

Tiada data yang boleh dipercayai mengenai keselamatan ubat pada wanita hamil, itulah sebabnya ia tidak digunakan dalam tempoh ini.

Contraindications

Ubat ini tidak boleh diresepkan kepada orang yang mempunyai intoleransi yang teruk terhadap asid zoledronik atau bifosfonat lain. Kemungkinan hiperhidria pada orang yang berisiko tinggi mengalami kegagalan jantung juga harus dipantau.

Ia dilarang untuk menggabungkan Zolta dengan ubat lain yang mengandungi zometa atau bahan lain yang mengandungi bifosfonat.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Kesan sampingan Zolta

Apabila menggunakan ubat, gangguan sistem hematopoietik atau selera, sakit kepala, dispepsia, sakit otot, pening, kekejangan dan edema periferal mungkin berlaku. Di samping itu, sawan epilepsi, konjunktivitis, anoreksia, disfungsi buah pinggang, gegaran tangan atau kaki, aritmia, gejala alahan dan keadaan seperti selesema mungkin berlaku.

[ 15 ]

Berlebihan

Penggunaan dos ubat yang besar boleh menyebabkan kemusnahan struktur elektrolit serum darah atau kemunculan masalah dalam fungsi buah pinggang.

Sekiranya pesakit mengalami gejala hipokalsemia, kalsium glukonat harus diberikan secara intravena.

Interaksi dengan ubat lain

Bifosfonat harus digabungkan dengan aminoglikosida dengan berhati-hati kerana ia mungkin mempunyai kesan tambahan, yang boleh mengakibatkan tahap kalsium serum diturunkan untuk tempoh yang lebih lama daripada yang diperlukan.

Ubat ini digunakan dengan berhati-hati dalam kombinasi dengan bahan lain yang mempunyai potensi nefrotoksisiti. Ia juga perlu untuk mempertimbangkan kemungkinan hipomagnesemia semasa terapi.

Terdapat bukti bahawa individu yang menggunakan Zolta bersama-sama dengan ubat antiangiogenik boleh mengalami osteonekrosis rahang.

[ 19 ]

Syarat penyimpanan

Zolta harus disimpan di tempat yang gelap, dari jangkauan kanak-kanak kecil.

Jangka hayat

Zolta boleh digunakan untuk tempoh 36 bulan dari tarikh pembuatan bahan farmaseutikal.

Permohonan untuk kanak-kanak

Tidak diketahui sama ada Zolta selamat digunakan pada kanak-kanak di bawah umur 17 tahun; tiada juga maklumat mengenai keberkesanan ubat dalam kategori pesakit ini.

Analogi

Analogi dadah adalah ubat Deztron, Zoledo, Aclasta dan Zolcid dengan Blazter, dan sebagai tambahan kepada ini, Zoldria dan Blazter-N, Zoledronate, Zoleum, asid Zoledronic dengan Zoltero, Zolemeda dengan Monteron, Zolendran dengan Zometa dan Resorba dengan Zolonar, Newzolen dan Metakos.

[ 20 ]