Zometa

Zometa melambatkan proses penyerapan tulang dan membetulkan proses metabolik dalam tisu tulang.

Petunjuk Zometa

Ia digunakan dalam kes pelanggaran sedemikian:

• kerosakan tisu tulang sekunder (metastasis) dalam tumor yang bersifat meluas (karsinoma prostat atau payudara);
• pelbagai myeloma;
• hiperkalsemia asal tumor atau hiperparatiroidisme;
• pencegahan berlakunya patah tulang patologi;
• pencegahan mampatan saraf tunjang;
• dalam prosedur pembedahan yang melibatkan tulang;
• pencegahan osteoporosis semasa terapi untuk karsinoma payudara menggunakan perencat aromatase.

[ 1 ]

Borang pelepasan

Bahan ini dikeluarkan dalam bentuk cecair infusi, dalam botol dengan kapasiti 4 mg / 0.1 l, dan juga dalam bentuk pekat dalam botol dengan kapasiti 4 mg / 5 ml.

Farmakodinamik

Asid Zoledronik adalah bifosfonat dengan keberkesanan terapeutik yang tinggi. Ia menghalang penyerapan tulang dengan menjejaskan osteoklas yang memusnahkan tisu tulang.

Kesan terpilih pada tisu tulang dikaitkan dengan pertalian yang ketara untuk mereka. Osteoklas menyerap bifosfonat secara eksklusif di kawasan perubahan tulang, dan kemudian kesan pada tisu tulang menjadi perlahan, dan proses pemusnahannya berhenti. Tetapi butiran individu mengenai prinsip kesan ubat itu belum lagi ditentukan.

Ubat ini mempunyai kesan anti-resorpsi yang kuat. Penggunaan pada wanita dengan osteoporosis yang dikaitkan dengan postmenopause membawa kepada penurunan yang boleh dipercayai dalam kemungkinan patah tulang belakang dan berulangnya. Semasa terapi pada orang dengan penyakit Paget, tindak balas terapeutik yang boleh dipercayai dan jangka panjang dicatatkan, penstabilan penunjuk alkali fosfatase dan nilai metabolisme tulang. Pada orang yang mempunyai patologi seperti itu, ubat tidak menjejaskan keadaan tulang yang sihat, membantu mengekalkan seni binanya dan tidak memusnahkan mineralisasi.

Pada masa yang sama, ubat, dengan menghalang percambahan sel, menyebabkan kesan antitumor dalam kes myeloma atau tumor payudara. Ia mempunyai aktiviti antimetastatik, yang mana ia boleh digunakan untuk metastasis tulang, serta untuk pencegahannya. Memperlahankan penyerapan tulang dengan ketara mengurangkan kesakitan.

Dalam kes karsinoma dengan metastasis yang menjejaskan tulang, ubat menghalang berlakunya patah tulang, serta mampatan saraf tunjang, mengurangkan hiperkalsemia yang berkaitan dengan tumor dan perkumuhan Ca dalam air kencing. Keperluan untuk terapi sinaran sering dikurangkan.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetik

Bifosfonat mempunyai penyerapan yang lemah dalam saluran gastrousus, itulah sebabnya lebih dinasihatkan untuk menggunakan cecair ubat untuk suntikan intravena. Infusi meningkatkan penunjuk dalam serum dan mereka mencapai maksimum pada penghujungnya. Selepas 4 jam, penurunan dalam nilai sebanyak 10% dicatatkan, dan kemudian sebanyak 1% lagi selepas 24 jam berikutnya. Sintesis protein intraplasma ialah 50%.

Dadah dikumuhkan melalui buah pinggang dalam beberapa fasa; separuh hayat terakhir ialah 146 jam. Dalam kes suntikan berulang (selepas selang 28 hari), ubat tidak terkumpul. Semasa hari pertama, kira-kira 40±16% daripada dos direkodkan dalam air kencing. Bakinya disimpan dalam tisu tulang, selepas itu ia dilepaskan ke dalam sistem peredaran darah pada kadar yang rendah. Bahan tidak mengambil bahagian dalam proses metabolik, mengeluarkan melalui buah pinggang tidak berubah (kurang daripada 3% dikumuhkan dengan najis).

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Dos dan pentadbiran

Pekat perubatan (4 mg/5 ml) dilarutkan dalam larutan dekstrosa atau NaCl (0.1 l). Bahan siap hendaklah digunakan dengan segera. Prosedur infusi berlangsung selama 15 minit. Cecair siap boleh disimpan selama 24 jam pada suhu 2-8°C. Ia dilarang untuk mencampurkan ubat dengan agen lain, dan pentadbirannya harus dilakukan melalui sistem infusi yang berasingan.

Dalam kes metastasis tulang dalam tumor yang bersifat meluas dan myelomas, 4 mg ubat digunakan 1 kali dalam tempoh 3-4 minggu.

Untuk mencegah osteoporosis dengan patah patologi akibat karsinoma payudara semasa terapi dengan perencat aromatase semasa menopaus, 4 mg ubat harus digunakan sekali setiap enam bulan.

Adalah penting untuk mengambil kira bahawa semasa terapi, nilai urea darah, kreatinin dan mineral harus dipantau dengan kerap. Nilai kreatinin diperiksa sebelum setiap suntikan.

[ 11 ]

Gunakan Zometa semasa kehamilan

Ia dilarang untuk menetapkan kepada wanita hamil atau menyusu.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• sensitiviti yang teruk kepada bifosfonat, serta asid zoledronik;
• kegagalan buah pinggang yang teruk (nilai CC ≤30 ml/minit).

Berhati-hati diperlukan apabila digunakan pada individu yang mengalami kerosakan buah pinggang, kegagalan hati, dan asma bronkial jenis aspirin.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Kesan sampingan Zometa

Selalunya, apabila menggunakan ubat, kesan sampingan berikut diperhatikan:

• sindrom seperti selesema dan demam, serta sakit kepala;
• anemia;
• konjunktivitis;
• kehilangan selera makan, muntah dengan loya;
• sakit di kawasan sendi dan tulang;
• disfungsi buah pinggang;
• hipokalsemia atau hipofosfatemia, serta peningkatan dalam nilai urea dan kreatinin.

Kadang-kadang gejala berikut muncul:

• perasaan kekeliruan atau kebimbangan, pening, gangguan tidur, dan gegaran;
• pancyto- atau leukopenia;
• uveitis atau penglihatan kabur;
• stomatitis, sembelit, sakit di kawasan perut, cirit-birit dan kekeringan yang menjejaskan mukosa mulut;
• batuk atau dyspnea;
• ruam dan gatal-gatal;
• kekejangan yang menjejaskan otot;
• penurunan atau peningkatan tekanan darah, serta bradikardia;
• proteinuria atau hematuria, dan sebagai tambahan, kegagalan buah pinggang akut;
• bengkak, asthenia dan penambahan berat badan;
• hipokalemia atau -magnesemia, serta hipernatremia.

Urtikaria, anafilaksis, kekejangan bronkial, mengantuk dan fibrilasi atrium direkodkan dalam kes terpencil.

Berlebihan

Dalam keracunan akut dengan Zometa, fungsi buah pinggang terganggu (walaupun kegagalan buah pinggang akut mungkin berlaku), dan sebagai tambahan, struktur elektrolit darah berubah (kalsium dengan fosfat dan magnesium).

Dalam kes perkembangan hipokalsemia yang ketara secara klinikal, adalah perlu untuk melakukan infusi dengan pengenalan kalsium glukonat.

Interaksi dengan ubat lain

Gabungan ubat dengan aminoglikosida meningkatkan kemungkinan hipokalsemia.

Ia dilarang untuk menggabungkan ubat dengan agen yang mempunyai kesan nefrotoksik.

Gabungan ubat-ubatan dengan thalidomide meningkatkan kemungkinan mengalami disfungsi buah pinggang dan kegagalan buah pinggang akut pada individu dengan pelbagai myeloma.

Zometa tidak serasi secara kimia dengan larutan Ringer.

[ 12 ], [ 13 ]

Syarat penyimpanan

Zometa hendaklah disimpan pada suhu tidak melebihi 30°C.

Jangka hayat

Zometa boleh digunakan dalam tempoh 3 tahun dari tarikh pembuatan dadah.

[ 14 ]

Permohonan untuk kanak-kanak

Zometa tidak boleh digunakan dalam pediatrik.

Analogi

Analog bahan tersebut ialah ubat Rezoscan, Zoledrex, Blastera dan Zoledronic-Rus 4, serta Zolerix, Aclasta, Veroclast dengan asid Zoledronic, Resorba dengan Rezoklastin FS dan Zoledronate-Teva.

[ 15 ]

Ulasan

Zometa sering diulas untuk gejala negatif yang ditimbulkannya. Bifosfonat intravena telah dikaitkan dengan sakit otot, demam, gejala seperti selesema, dan kelesuan umum dengan suntikan pertama, tetapi ini tidak berlaku dengan suntikan berikutnya.

Ulasan juga menyebut satu perkembangan osteonekrosis rahang dengan pengekstrakan gigi baru-baru ini pada individu yang menerima dos tinggi bifosfonat melalui infusi.