Zosin

Zosin adalah ubat dari kategori antibiotik makrolida.

Petunjuk Zosina

Ia digunakan untuk jangkitan yang muncul di bawah pengaruh bakteria yang sensitif terhadap ubat:

• saluran pernafasan atas: faringitis dengan sinusitis atau tonsilitis dengan laringitis;
• saluran pernafasan yang lebih rendah: bronkitis, akut atau kronik, serta radang paru-paru;
• otitis media;
• jangkitan mikobakteria yang disebarkan (Mycobacterium intracellulare atau Mycobacterium avium);
• luka tisu subkutaneus dan epidermis: furunculosis atau folikulitis, serta luka;
• terapi gabungan untuk memusnahkan Helicobacter pylori pada individu dengan ulser gastrousus;
• toksoplasmosis atau kusta.

[ 1 ]

Borang pelepasan

Ia dihasilkan dalam bentuk tablet.

Farmakodinamik

Clarithromycin mempamerkan aktiviti antibakteria dengan menghalang pengikatan protein dan mensintesis dengan subunit 50-an ribosom mikrob dengan kepekaan terhadap dadah. Bahan tersebut menunjukkan aktiviti terhadap pelbagai jenis aerobes gram-positif dan -negatif dengan anaerob. Nilai MIC clarithromycin selalunya dua kali lebih rendah daripada nilai MIC erythromycin. Produk metabolik clarithromycin (komponen 14-hydroxyclarithromycin) juga mempunyai kesan antibakteria.

Ubat ini mempunyai keberkesanan in vitro terhadap bakteria berikut:

• mikrob gram-positif: Staphylococcus aureus (strain sensitif kepada methicillin telah ditambah di sini), pneumococcus, streptokokus pyogenic dengan Streptococcus agalactiae dan Listeria monocytogenes;
• mikroorganisma gram-negatif: Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Haemophilus influenzae dengan Haemophilus parainfluenzae, serta gonococci, Helicobacter pylori dan bakteria batuk kokol;
• mycoplasmas: ureaplasma urealyticum dan mycoplasma pneumoniae;
• bakteria lain: Chlamydia trachomatis, bacillus Hansen, Mycobacterium avium, Mycobacterium fortuitum dan Mycobacterium kansasi;
• anaerobes: Spesies Peptostreptococcus, strain individu Bacteroides fragilis, Propionibacterium acnes, Clostridium perfringens dan spesies Peptococcus.

Clarithromycin tidak karsinogenik atau mutagenik dalam ujian. Ujian Ames untuk metabolit clarithromycin adalah negatif.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakokinetik

Clarithromycin cepat diserap dalam saluran gastrousus selepas pentadbiran oral. Ketersediaan bio ialah 55%. Makanan tidak menjejaskan bioavailabiliti ubat.

Unsur aktif dengan produk metaboliknya (14-hydroxyclarithromycin) diedarkan dalam sejumlah besar tisu dan cecair. Ubat ini mengalami proses metabolik yang meluas di dalam hati dan kemudiannya dikumuhkan dengan hempedu.

Nilai Cmax serum berkembang selepas 120 minit. Tahap Cmax plasma stabil clarithromycin direkodkan selepas 2-3 hari dan kira-kira 1 mcg/ml selepas pentadbiran 0.25 g bahan pada selang 12 jam, dan 3-4 mcg/ml selepas pentadbiran 0.5 g ubat pada selang 8 jam.

Separuh hayat ubat adalah kira-kira 3-4 jam apabila menggunakan kaedah pertama di atas, dan 5-7 jam apabila menggunakan yang kedua. Apabila menggunakan 0.25 g ubat pada selang 12 jam, 14-hydroxyclarithromycin memperoleh nilai Cmax malar kira-kira 0.6 mcg/ml dan separuh hayat kira-kira 5-6 jam. Apabila menggunakan 0.5 g ubat pada selang 8-12 jam, tahap Cmax 14-hydroxyclarithromycin adalah kira-kira 1 mcg/ml, dengan separuh hayat kira-kira 7-9 jam.

Apabila 0.25 g clarithromycin diberikan pada selang 12 jam, 20% daripada dos dikumuhkan dalam air kencing (dalam keadaan tidak berubah), dan apabila 0.5 g bahan digunakan pada selang 12 jam, angka ini adalah kira-kira 30%. Perkumuhan 14-hydroxyclarithromycin adalah 10% atau 15% (menggunakan, masing-masing, 0.25 atau 0.5 g ubat pada selang 12 jam).

Clarithromycin dikumuhkan dalam susu ibu.

Separuh hayat meningkat pada orang yang mengalami kerosakan buah pinggang.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Dos dan pentadbiran

Remaja berumur 12 tahun ke atas dan orang dewasa perlu mengambil ubat dua kali sehari, dalam bahagian 0.25 g, dengan selang 12 jam. Adalah mungkin untuk meningkatkan dos kepada 0.5 g dua kali sehari (dalam bentuk penyakit yang teruk). Kitaran rawatan adalah 7-14 hari.

Untuk ulser yang menjejaskan usus, adalah perlu untuk mentadbir 0.5 g ubat 3 kali sehari, dalam kombinasi dengan 40 mg omeprazole (sekali sehari). Kitaran berlangsung selama 2 minggu.

Kanak-kanak berumur 0.5-12 tahun perlu diberi 7.5 mg/kg bahan pada selang 12 jam selama kursus 5-10 hari.

Orang yang mengalami kekurangan buah pinggang yang teruk memerlukan pelarasan dos. Untuk nilai CC kurang daripada 30 ml/min, dos ialah 0.25 g, 1 kali (kerosakan ringan atau sederhana) atau 2 kali sehari (peringkat yang teruk).

[ 9 ]

Gunakan Zosina semasa kehamilan

Dilarang menggunakan Zosin semasa menyusu atau mengandung. Satu-satunya pengecualian adalah situasi apabila kemungkinan manfaat daripada rawatan lebih dijangka daripada risiko komplikasi.

Contraindications

Kontraindikasi untuk digunakan pada orang yang mempunyai intoleransi yang teruk terhadap klaritromisin atau makrolid lain.

Ia dilarang untuk menggabungkan ubat dengan terfenadine, alkaloid ergot, pimozide atau cisapride.

Kesan sampingan Zosina

Selalunya ubat itu diterima tanpa komplikasi.

Kesan sampingan termasuk sakit kepala, cirit-birit, muntah, stomatitis, sakit perut dan loya.

Kadangkala, tanda-tanda alahan diperhatikan, dari ruam epidermis ringan dan urtikaria kepada anafilaksis. Thrombocytopenia atau sindrom Stevens-Johnson mungkin berlaku. Disfungsi tunas rasa juga mungkin.

Gejala negatif sementara yang menjejaskan fungsi sistem saraf pusat mungkin berlaku, termasuk pening, halusinasi, perasaan kekeliruan atau kebimbangan, dan insomnia.

Terdapat laporan kolitis pseudomembranous berkembang akibat penggunaan klaritromisin, yang boleh berkisar dari ringan hingga mengancam nyawa.

Disfungsi hati, kolestasis (dengan atau tanpa jaundis) atau hepatitis juga mungkin berkembang, dan keputusan ujian makmal mungkin berubah.

[ 8 ]

Berlebihan

Keracunan membawa kepada potensi manifestasi negatif.

Cucian gastrik dan prosedur simptomatik perlu dilakukan.

Interaksi dengan ubat lain

Penggunaan gabungan ubat dengan teofilin boleh membawa kepada peningkatan paras serum dan potensi ketoksikan ubat tersebut.

Sifat terapeutik warfarin dengan digoxin boleh diperkuatkan apabila digabungkan dengan Zosin.

Gabungan ubat dengan zidovudine pada orang dewasa dengan HIV boleh menyebabkan penurunan tahap zidovudine kronik.

Terdapat bukti bahawa makrolid boleh menjejaskan proses metabolik terfenadine, dengan itu meningkatkan tahap plasmanya, yang boleh menyebabkan aritmia jantung. Oleh itu, berhati-hati harus diambil apabila menggunakan ubat bersama-sama dengan terfenadine atau antihistamin bukan sedatif lain.

Kesan yang sama telah diperhatikan apabila clarithromycin digunakan dalam kombinasi dengan pimozide atau cisapride.

Zosin mampu meningkatkan aktiviti karbazepin dengan memperlahankan proses penyingkirannya.

[ 10 ], [ 11 ]

Syarat penyimpanan

Zosin harus disimpan di tempat yang kering, dari jangkauan kanak-kanak. Suhu - standard.

[ 12 ]

Jangka hayat

Zosin dibenarkan untuk digunakan dalam tempoh 36 bulan dari tarikh pengeluaran produk farmaseutikal.

Permohonan untuk kanak-kanak

Tiada ujian klinikal telah dijalankan ke atas bayi di bawah umur enam bulan. Kanak-kanak yang lebih tua bertolak ansur dengan ubat tanpa komplikasi.