Axastrol

Axastrol adalah ubat antitumor.

Petunjuk Axastrol

Ia digunakan dalam kes berikut:

• terapi untuk karsinoma payudara yang berleluasa dalam wanita menopause. Pada individu dengan keputusan ujian negatif untuk pengakhiran estrogen, tiada perkembangan kesan ubat diperhatikan (tidak termasuk situasi di mana tindak balas ubat positif terhadap tamoxifen dikesan sebelum ini);
• kanser payudara hormon-positif peringkat awal dalam pesakit selepas menopaus (rawatan adjuvant);
• karsinoma payudara positif hormon awal pada wanita pada peringkat menopaus, selepas kitaran terapeutik dengan pengenalan tamoxifen selama 2-3 tahun (rawatan pembantu).

Borang pelepasan

Ubat ini dikeluarkan dalam bentuk tablet, dalam jumlah 14 keping. Di dalam kotak yang berasingan terdapat 2 plat lepuh.

Farmakodinamik

Ubat ini adalah perencat selektif komponen aromatase, yang mempunyai sifat bukan steroid. Pada peringkat postmenopausal, bahagian utama estradiol terbentuk daripada estrone, dihasilkan di dalam tisu-tisu yang bersifat periferal semasa transformasi daripada androstenedione (dengan bantuan enzim aromatase).

Penurunan nilai estradiol yang beredar menjadi pemangkin untuk perkembangan kesan ubat pada wanita dengan karsinoma payudara. Dalam wanita menopause, dos harian anastrozole (1 mg) menyebabkan penurunan nilai estradiol sebanyak 80% sekaligus.

Anastrozole tidak mempunyai kesan androgenik, progestogenik atau estrogenik. Dalam dos perubatan ia tidak menjejaskan proses rembesan aldosteron dan kortisol.

Farmakokinetik

Proses penyerapan dan pengedaran.

Anastrozole mempunyai kadar penyerapan yang tinggi (dengan penggunaan oral, penyerapan adalah 83-85% daripada dos). Nilai plasma Cmax selalunya diperhatikan selepas 2 jam selepas mengambil ubat (apabila diambil semasa perut kosong). Makanan mengurangkan sedikit kadar penyerapan, tanpa menjejaskan tahapnya. Oleh kerana perubahan dalam kadar penyerapan adalah tidak ketara, tiada kesan klinikal yang signifikan terhadap mendapatkan nilai Css plasma anastrozole (dalam kes menggunakan satu dos harian ubat). Apabila menggunakan dos 7 hari, paras plasma anastrozole adalah sama dengan 90-95% daripada nilai Css.

Sintesis protein anastrozole dalam plasma mencapai 40%.

Proses metabolik dan perkumuhan.

Anastrozole dimetabolismekan secara meluas dalam wanita menopause. Kurang daripada 10% daripada dos yang diberikan dikeluarkan tidak berubah dalam air kencing dalam masa 72 jam selepas pentadbiran. Metabolisme anastrozole berlaku melalui hidroksilasi, N-dealkilasi, dan konjugasi asid glukuronik. Produk metabolik plasma utama anastrozole, triazole, tidak menghalang aktiviti aromatase.

Perkumuhan produk metabolik berlaku terutamanya dalam air kencing. Anastrozole disingkirkan pada kadar yang rendah, dengan separuh hayat plasma 40-50 jam.

Dos dan pentadbiran

Produk farmaseutikal perlu diambil secara lisan, pada dos 1 mg, sekali sehari.

Tempoh kitaran rawatan ditentukan oleh keparahan dan bentuk patologi. Sekiranya gejala perkembangan penyakit berlaku, penggunaan ubat harus dihentikan.

[ 2 ]

Gunakan Axastrol semasa kehamilan

Ia dilarang untuk menetapkan Axastrol semasa mengandung atau menyusu.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• kehadiran intoleransi terhadap komponen dadah;
• tempoh pramenopaus;
• penggunaan tamoxifen atau ubat yang mengandungi estrogen semasa terapi dengan Axastrol;
• kegagalan buah pinggang yang teruk (nilai kelegaan kreatinin adalah <20 ml/minit);
• kegagalan hati yang teruk atau sederhana (kerana tiada maklumat tentang keselamatan dan keberkesanan perubatan pentadbiran ubat dalam keadaan sedemikian).

Kesan sampingan Axastrol

Penggunaan bahan perubatan boleh menyebabkan perkembangan beberapa kesan sampingan:

• gangguan yang menjejaskan fungsi organ deria dan sistem saraf: insomnia, paresthesia, pening, serta rasa cemas atau mengantuk yang teruk, sakit kepala yang teruk, kemurungan dan keadaan asthenik;
• masalah yang berkaitan dengan hemostasis, proses hematopoietik dan aktiviti sistem kardiovaskular: tromboembolisme, anemia, trombophlebitis, dan sebagai tambahan, leukopenia (disertai jangkitan atau tidak) dan peningkatan tekanan darah (pening yang teruk dan sakit kepala yang berpanjangan);
• gangguan pernafasan: hidung berair, faringitis, dyspnea, dan juga bronkitis dan sinusitis;
• lesi yang menjejaskan saluran gastrousus: loya atau mulut kering, kehilangan selera makan, cirit-birit atau sembelit, dan muntah diperhatikan;
• manifestasi alahan: ruam, sindrom Stevens-Johnson, serta erythema multiforme dan gatal-gatal;
• lain-lain: kekeringan faraj, artralgia, demam panas, pendarahan faraj, sakit belakang atau sternum, dan mialgia. Di samping itu, hiperhidrosis, penurunan mobiliti sendi, bengkak periferal, sindrom seperti selesema, dan alopecia atau penipisan rambut yang ketara diperhatikan. Di samping itu, senarai itu termasuk penambahan berat badan, perkembangan hiperkolesterolemia, dan peningkatan dalam AST, ALP, atau ALT (pada orang yang mempunyai metastasis hati).

[ 1 ]

Berlebihan

Terdapat hanya data terhad yang tersedia mengenai ujian mabuk dengan anastrozole.

Percubaan klinikal telah dilakukan dengan pelbagai dos anastrozole: sehingga 60 mg dalam satu dos yang diberikan kepada sukarelawan lelaki, dan sehingga 10 mg setiap hari diberikan kepada wanita menopause yang menghidap kanser payudara lanjutan. Dos ini diterima dengan baik. Tiada dos tunggal anastrozole telah dikenal pasti yang boleh mengancam nyawa.

Ubat ini tidak mempunyai penawar, jadi sekiranya berlaku keracunan, langkah-langkah simptomatik mesti diambil. Dalam kes ini, ia juga perlu mengambil kira kemungkinan penggunaan ubat lain atau beberapa ubat.

Jika orang itu sedar, muntah harus didorong. Dialisis boleh membantu dengan perkumuhan bahagian ubat yang telah diserap, kerana anastrozole mempunyai kadar sintesis protein yang rendah.

Prosedur sokongan am juga diperlukan, termasuk pemantauan berkala terhadap sistem dan organ penting dan pemantauan rapi mangsa.

Interaksi dengan ubat lain

Anastrozole melemahkan sifat terapeutik estrogen dengan ketara.

Ujian klinikal telah menunjukkan bahawa apabila Axastrol digunakan dalam kombinasi dengan cimetidine atau antipyrine, kemungkinan untuk membangunkan interaksi ubat yang berkaitan dengan induksi aktiviti enzim mikrosomal hati adalah sangat rendah.

[ 3 ], [ 4 ]

Syarat penyimpanan

Axastrol harus disimpan di tempat yang tidak boleh diakses oleh kanak-kanak kecil. Tanda suhu - tidak lebih tinggi daripada 25°C.

Jangka hayat

Axastrol boleh digunakan dalam tempoh 4 tahun dari tarikh pembuatan produk farmaseutikal.

Permohonan untuk kanak-kanak

Ubat tidak boleh digunakan dalam pediatrik - oleh orang di bawah umur 18 tahun.

Analogi

Analog dadah adalah Actastrozole, Letrozole, Exemestane dengan Anastera, Arimidex dengan Anastrozole, dan Lezra dengan Letrotera. Di samping itu, senarai itu termasuk Anatero, Femara, Armotraz, Etrusil dengan Letoraip, Nexazole dengan Letromara, dan juga Egistrazole, Mammozole dan Femizet dengan Texol.