Enap

Enap adalah ubat antihipertensi yang mengandungi unsur enalapril, yang menyekat aktiviti ACE, mengakibatkan penurunan dalam pengeluaran angiotensin-2.

[ 1 ], [ 2 ]

Petunjuk Enapa

Ia digunakan dalam keadaan berikut:

• hipertensi primer;
• terapi kompleks untuk CHF;
• pencegahan perkembangan kegagalan jantung yang teruk pada orang yang telah didiagnosis dengan disfungsi ventrikel kiri tanpa gejala (kursus rawatan kompleks);
• untuk mengurangkan kejadian infarksi miokardium;
• untuk mengurangkan kekerapan kemasukan ke hospital pada orang dengan angina tidak stabil.

[ 3 ]

Borang pelepasan

Ubat ini dihasilkan dalam tablet dengan jumlah bahan aktif yang berbeza - 2.5, 5, dan juga 10 dan 20 mg. Terdapat 10 tablet sedemikian di dalam pek lepuh. Terdapat 2, 3 atau 6 pek dalam kotak.

Farmakodinamik

Komponen enalapril adalah terbitan asid amino (seperti L-proline dan L-alanine). Selepas pentadbiran lisan ubat, komponen itu dihidrolisiskan, bertukar menjadi enalaprilat, yang melambatkan tindakan ACE. Aktiviti komponen membawa kepada penurunan dalam pengeluaran angiotensin-2 daripada angiotensin-1. Oleh kerana penurunan dalam nilai plasmanya, terdapat peningkatan dalam aktiviti renin plasma dan penurunan dalam pengeluaran aldosteron.

Oleh kerana ACE adalah serupa dengan kininase-2, enalapril mampu menyekat proses pemusnahan bradikinin (peptida dengan sifat vasopressor). Ia masih belum ditentukan akhirnya hasil terapeutik yang membawa kepada kesan enalapril ini.

Kesan hipotensi komponen adalah berdasarkan penindasan aktiviti RAAS, yang sangat penting dalam mengawal nilai tekanan darah. Walau bagaimanapun, pada individu yang mengalami peningkatan tekanan darah dan tahap renin yang rendah, kesan hipotensi enalapril juga direkodkan.

Penggunaan ubat mengurangkan tahap tekanan darah, tanpa mengira kedudukan badan pesakit. Tiada peningkatan ketara dalam kadar denyutan jantung dicatatkan.

Keruntuhan ortostatik simptomatik berlaku hanya sekali-sekala. Dalam sesetengah kes, beberapa minggu rawatan diperlukan untuk mencapai pengurangan tekanan darah yang ketara. Pemberhentian Enap secara tiba-tiba tidak menyebabkan peningkatan tekanan darah.

Pada individu dengan hipertensi primer, dalam kes penurunan tekanan darah, kelemahan rintangan vaskular periferi dan peningkatan nilai keluaran jantung diperhatikan. Walau bagaimanapun, tiada perubahan ketara dalam kadar denyutan jantung direkodkan. Peredaran darah di dalam buah pinggang meningkat, dan kadar penapisan glomerular tidak berubah. Walau bagaimanapun, penunjuk ini meningkat pada individu dengan kadar penapisan yang rendah.

Pada pesakit dengan nefropati, sama ada diabetik atau bukan diabetes, enalapril mengakibatkan pengurangan proteinuria atau albuminuria dan penurunan dalam perkumuhan buah pinggang IgG.

Pada pesakit yang dirawat untuk CHF, pada peringkat terapi menggunakan CG dan diuretik, dan pada masa yang sama dengan pengenalan enalapril, terdapat penurunan dalam output jantung atau tekanan darah dengan jumlah rintangan vaskular periferi, serta kadar denyutan jantung (biasanya pada pesakit dengan CHF penunjuk ini dinaikkan).

Terdapat penurunan kesesakan kapilari di dalam paru-paru. Penggunaan jangka panjang ubat meningkatkan toleransi terhadap aktiviti fizikal dan mengurangkan keterukan gejala kegagalan jantung. Pada pesakit dengan CHF sederhana atau ringan, ubat melambatkan perkembangan penyakit dan mengurangkan kadar perkembangan dilatasi ventrikel kiri.

Pada pesakit dengan disfungsi ventrikel kiri, LS mengurangkan risiko mendapat simptom hasil iskemia yang paling biasa (pengurangan dalam bilangan kes infarksi miokardium bersama-sama dengan bilangan kemasukan ke hospital yang berkaitan dengan angina).

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetik

Kesan perencatan ACE yang ketara biasanya direkodkan selepas 2-4 jam dari saat pentadbiran oral ubat. Kesan hipotensi sering berkembang selepas 60 minit dari saat pemberian oral bahan, dan nilai Cmax berlaku selepas 4-6 jam. Tempoh kesan ditentukan oleh saiz bahagian terapeutik. Apabila menggunakan dos yang disyorkan oleh doktor, kesan hipotensi dan hemodinamik dikekalkan selama sekurang-kurangnya 24 jam.

Bahan aktif yang diambil diserap dengan cepat, dengan kadar penyerapan kira-kira 60%. Tahap darah puncak bahan diperhatikan 60 minit selepas pentadbiran; pengambilan makanan tidak menjejaskan kadar penyerapan. Ubat ini mengalami hidrolisis aktif, yang membentuk enalaprilat, yang melambatkan aktiviti ACE. Nilai Cmax enalaprilat direkodkan 3-4 jam selepas pentadbiran oral. Selepas pentadbiran berulang, separuh hayat enalapril adalah 11 jam.

Bahan itu tidak mengalami sebarang perubahan ketara dalam badan, kecuali untuk transformasi menjadi enalaprilat.

Perkumuhan berlaku terutamanya melalui buah pinggang. Dalam air kencing, 40% enalaprilat dijumpai, serta 20% enalapril dalam keadaan tidak berubah.

[ 6 ]

Dos dan pentadbiran

Ubat harus diambil secara lisan, tanpa merujuk kepada pengambilan makanan. Ia perlu mengambil ubat pada masa yang sama hari, dengan sedikit cecair.

Untuk mengurangkan tekanan darah tinggi, ubat pada mulanya ditetapkan dalam dos 5-20 mg, sekali sehari (dos yang lebih tepat ditentukan oleh keterukan gangguan). Dalam hipertensi ringan, 5 atau 10 mg bahan perlu diambil setiap hari.

Pada individu yang mempunyai peningkatan ketara dalam aktiviti RAAS, paras tekanan darah mungkin menurun secara mendadak. Dalam kes sedemikian, perlu menggunakan dos ubat kecil - 5 mg sehari. Terapi dijalankan di bawah pengawasan perubatan.

Sebelum menggunakan Enap, adalah perlu untuk mengambil kira bahawa dalam kes terapi sebelumnya dengan ubat diuretik (dalam dos yang besar), dehidrasi mungkin berkembang dan kemungkinan penurunan tekanan darah mungkin meningkat pada permulaan kursus rawatan. Dalam kes ini, maksimum 5 mg ubat setiap hari perlu diambil. Penggunaan ubat diuretik harus dihentikan 2-34 hari sebelum mula menggunakan ubat. Semasa terapi, adalah perlu untuk memantau fungsi buah pinggang dan menentukan tahap kalium darah.

Dos penyelenggaraan ialah 20 mg, diambil sekali sehari. Jika perlu, dos harian boleh ditingkatkan kepada 40 mg. Saiz dos biasanya dipilih secara individu.

Semasa rawatan CHF atau disfungsi ventrikel kiri, perlu pada mulanya menggunakan 2.5 mg ubat setiap hari. Apabila merawat CHF, penggunaan gabungan dengan CG, diuretik dan penyekat β kadangkala ditetapkan.

Setelah membetulkan nilai tekanan darah yang tinggi, dos boleh ditingkatkan secara beransur-ansur sebanyak 2.5-5 mg pada selang 3-4 hari sehingga ia dibawa ke tahap penyelenggaraan 20 mg sehari. Dos harian maksimum yang dibenarkan ialah 40 mg.

Memandangkan terapi boleh mengurangkan tekanan darah dengan ketara dan menyebabkan kegagalan buah pinggang, fungsi buah pinggang dan nilai tekanan darah mesti dipantau dengan teliti semasa kitaran rawatan. Jika tekanan darah turun dengan mendadak selepas mengambil dos pertama, tidak perlu berhenti mengambil ubat.

Orang yang mempunyai penyakit buah pinggang harus meningkatkan selang antara dos ubat atau mengurangkan dosnya.

Pesakit warga emas perlu mengambil dos awal 1.25 mg kerana mereka mempunyai perkumuhan enalapril yang lebih perlahan.

[ 8 ]

Gunakan Enapa semasa kehamilan

Ia dilarang untuk menetapkan Enap semasa kehamilan, kerana terdapat kemungkinan kesan teratogenik. Sekiranya kehamilan didiagnosis, perlu segera berhenti menggunakan ubat.

Apabila menggunakan perencat ACE pada wanita hamil, perlu menjalani pemeriksaan ultrasound secara berkala untuk menilai parameter cecair amniotik. Di samping itu, ultrasound buah pinggang dan tulang tengkorak janin dilakukan.

Bahan aktif Enap terdapat dalam susu ibu, jadi penyusuan susu ibu harus dihentikan semasa tempoh rawatan.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• kehadiran intoleransi pada pesakit terhadap komponen enalapril, serta unsur-unsur lain ubat;
• sejarah edema Quincke yang muncul semasa terapi dengan perencat ACE;
• Edema Quincke yang bersifat idiopatik atau keturunan;
• porfiria;
• gunakan dalam kombinasi dengan aliskiren pada orang yang mempunyai penyakit buah pinggang atau diabetes mellitus;
• malabsorpsi glukosa-galaktosa, hipolaktasia dan kekurangan laktase (kerana ubat mengandungi laktosa).

Ubat harus digunakan dengan berhati-hati dalam kes berikut:

• stenosis yang berkaitan dengan arteri di dalam buah pinggang;
• hiperkalemia;
• orang yang telah menjalani pemindahan buah pinggang;
• Sindrom Conn;
• penurunan nilai BCC;
• kardiomiopati obstruktif jenis hipertropik;
• stenosis injap aorta atau mitral;
• diabetes mellitus;
• IHD;
• lesi tisu penghubung umum;
• penindasan proses hematopoietik;
• patologi serebrovaskular;
• kegagalan buah pinggang.

Berhati-hati juga diperlukan apabila digunakan oleh individu dalam rejimen diet dengan pengurangan pengambilan garam, serta oleh individu yang mengambil imunosupresan atau diuretik, dan oleh mereka yang menjalani sesi hemodialisis.

Orang yang berumur lebih dari 65 tahun harus berunding dengan doktor sebelum mengambil ubat ini.

[ 7 ]

Kesan sampingan Enapa

Terapi boleh disertai dengan perkembangan kesan sampingan berikut:

• gangguan hematopoiesis: trombositopenia, neutro- atau pancytopenia, anemia, dan sebagai tambahan agranulositosis, limfadenopati, penyakit autoimun, penurunan nilai hemoglobin dan hematokrit dan penindasan hematopoiesis;
• gangguan metabolik: hipoglikemia;
• masalah dengan fungsi sistem saraf: sakit kepala, paresthesia, vertigo, kemurungan, insomnia, gangguan kesedaran, perasaan keseronokan yang kuat atau mengantuk dan gangguan tidur;
• lesi yang menjejaskan fungsi sistem kardiovaskular: penurunan mendadak dalam tekanan darah, pening, angina, sakit dada, gangguan irama jantung, infarksi miokardium atau strok, berdebar-debar dan penyakit Raynaud;
• tanda-tanda yang berkaitan dengan deria: tinnitus, perubahan rasa dan penglihatan kabur;
• gangguan pencernaan: loya, sakit perut, sembelit, muntah, kembung perut, cirit-birit, halangan usus, serta dispepsia, pankreatitis, mulut kering dan anoreksia. Di samping itu, stomatitis, ulser peptik, glossitis, disfungsi hati dan rembesan hempedu, serta ulser aphthous, nekrosis hati, hepatitis dan kolestasis;
• masalah pernafasan: sakit tekak, sesak nafas, batuk, serak, kekejangan bronkial, rhinorrhea, hidung berair, radang paru-paru eosinofilik dan alveolitis asal alahan;
• lesi epidermis: edema Quincke, gatal-gatal, gejala intoleransi, ruam, hiperhidrosis, urtikaria, eritroderma, serta alopecia, erythema multiforme, pemfigus, TEN dan dermatitis pengelupasan;
• gangguan sistem urogenital: proteinuria, oliguria, kegagalan buah pinggang, ginekomastia, disfungsi buah pinggang dan mati pucuk;
• disfungsi muskuloskeletal: kekejangan otot;
• penemuan ujian makmal: hiponatremia atau hiperkalemia, kreatinin serum yang tinggi, paras urea darah, aktiviti enzim hati, dan paras bilirubin darah;
• gejala lain: myalgia, sindrom Parhon, leukositosis, demam, vaskulitis, dan sebagai tambahan myositis, serositis, peningkatan ESR, arthritis dan tanda-tanda fotosensitiviti.

Berlebihan

Dalam kes mabuk, selepas kira-kira 6 jam, penurunan yang kuat dalam nilai tekanan darah diperhatikan. Keruntuhan dan gangguan indeks EBV adalah mungkin, serta kegagalan buah pinggang, hiperventilasi, sawan, bradikardia dengan degupan jantung yang kuat, takikardia dan pening.

Sekiranya berlebihan, perlu meletakkan mangsa secara mendatar, supaya kepala berada pada tahap badan. Dalam kes keracunan ringan, lavage gastrik dilakukan dan pesakit diberi karbon diaktifkan. Dalam kes gangguan yang teruk, 0.9% NaCl diberikan secara intravena, dan sebagai tambahan, katekolamin atau pengganti plasma boleh digunakan secara intravena.

Perkumuhan enalaprilat boleh dicapai dengan hemodialisis pada kadar 62 ml/minit.

Orang yang mengalami bradikardia diberi perentak jantung. Dalam kes keracunan, nilai elektrolit serum dan tahap kreatinin perlu dipantau dengan teliti.

[ 9 ]

Interaksi dengan ubat lain

Dalam kes sekatan berganda aktiviti RAAS (apabila menggabungkan perencat ACE dengan antagonis terminal angiotensin-2 atau aliskiren), kebarangkalian penurunan tekanan darah meningkat. Sekiranya gabungan ubat-ubatan sedemikian diperlukan, adalah perlu untuk memantau dengan teliti nilai EBV, fungsi buah pinggang dan penunjuk tekanan darah.

Ubat tidak boleh digabungkan dengan aliskiren pada orang yang mempunyai penyakit buah pinggang atau pesakit kencing manis.

Inhibitor ACE mengurangkan kehilangan kalium di bawah pengaruh diuretik. Penggunaan enalapril bersama dengan pengganti yang mengandungi kalium atau diuretik hemat kalium boleh menyebabkan perkembangan hiperkalemia. Dengan gabungan ini, adalah perlu untuk memantau nilai kalium serum.

Berikutan rawatan sebelumnya dengan diuretik, jumlah darah yang beredar mungkin berkurangan dan risiko penurunan tekanan darah mungkin meningkat apabila menggunakan enalapril. Kesan ini boleh dikurangkan dengan menghentikan penggunaan diuretik, meningkatkan jumlah harian garam dan air, dan mengurangkan dos enalapril.

Gabungan Enap dengan metildopa, nitrogliserin, penyekat α- dan β-adrenergik, ubat penyekat ganglionik, CCB atau nitrat lain juga boleh menurunkan tekanan darah.

Penggunaan dengan agen litium menyebabkan peningkatan sementara dalam tahap litium, serta keracunan litium. Pentadbiran diuretik thiazide boleh meningkatkan tahap litium serum. Gabungan sedemikian sebaiknya dielakkan, dan jika kombinasi sedemikian diperlukan, adalah penting untuk memantau tahap litium serum dengan teliti.

Pemberian ubat-ubatan bersama-sama dengan anestetik, antipsikotik atau trisiklik tertentu boleh mengurangkan lagi nilai tekanan darah.

Penggunaan gabungan dengan NSAID boleh mengurangkan aktiviti hipotensi dadah. Kelemahan fungsi buah pinggang adalah mungkin (terutamanya pada orang yang mempunyai patologi buah pinggang). Kesan sedemikian boleh dirawat.

Penggunaan gabungan dengan insulin dan ubat antidiabetik boleh meningkatkan aktiviti antidiabetik dan meningkatkan kemungkinan hipoglikemia.

Sifat hipotensi Enap dikuatkan dengan penggunaan etil alkohol.

Sympathomimetics mengurangkan aktiviti hipotensi perencat ACE.

Enalapril melemahkan kesan ubat-ubatan yang mengandungi komponen theophylline.

Pengenalan sitostatik, imunosupresan atau allopurinol bersama-sama dengan ubat meningkatkan risiko leukopenia. Pada orang yang mengalami disfungsi buah pinggang, penggunaan perencat ACE dengan allopurinol meningkatkan kemungkinan alahan.

Cyclosporine meningkatkan risiko mengembangkan hiperkalemia.

Ketersediaan bio perencat ACE berkurangan apabila diberikan dengan antasid.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Syarat penyimpanan

Enap hendaklah disimpan di tempat yang tertutup kepada kanak-kanak kecil. Tanda suhu – tidak melebihi 25°C.

Jangka hayat

Enap boleh digunakan dalam tempoh 36 bulan dari tarikh pengeluaran dadah.

Permohonan untuk kanak-kanak

Ubat ini tidak digunakan dalam pediatrik (bawah 18 tahun).

[ 13 ], [ 14 ]

Analogi

Analog unsur terapeutik adalah ubat Renipril, Enap R, Ednit dan Bagopril dengan Invoril, serta Berlipril, Enalapril dengan Vazolapril, dll.

[ 15 ]

Ulasan

Enap menerima kebanyakan ulasan positif daripada doktor. Adalah dipercayai bahawa dengan penggunaan ubat yang betul, kualiti hidup pesakit meningkat dengan ketara. Tetapi perlu diambil kira bahawa ubat itu sering menyebabkan kesan sampingan. Komen pesakit sering mencatatkan perkembangan batuk kering, dll. Perlu diingat bahawa jika keadaan mula bertambah buruk, anda harus segera berjumpa doktor untuk menukar dos ubat atau menetapkan ubat lain.