
Semua kandungan iLive disemak secara perubatan atau fakta diperiksa untuk memastikan ketepatan faktual sebanyak mungkin.
Kami mempunyai garis panduan sumber yang ketat dan hanya memautkan ke tapak media yang bereputasi, institusi penyelidikan akademik dan, apabila mungkin, dikaji semula kajian secara medis. Perhatikan bahawa nombor dalam kurungan ([1], [2], dan lain-lain) boleh diklik pautan ke kajian ini.
Jika anda merasakan bahawa mana-mana kandungan kami tidak tepat, ketinggalan zaman, atau tidak dipersoalkan, sila pilih dan tekan Ctrl + Enter.
Enthal
Pakar perubatan artikel itu
Ulasan terakhir: 04.07.2025
Ental mengandungi bahan capecitabine, yang merupakan derivatif fluoropyrimidine karbamat. Ia adalah sitostatik yang diberikan secara lisan yang diaktifkan dalam tisu tumor dan mempamerkan kesan sitotoksik terpilih padanya. Capecitabine sendiri tidak mempunyai aktiviti sitotoksik, tetapi diubah menjadi unsur sitotoksik fluorouracil (5-FU).
Pembentukan komponen 5-FU dalam tisu tumor direalisasikan di bawah pengaruh unsur angiogenik thymidine phosphorylase neoplasma, yang menyebabkan kesan keseluruhan 5-FU pada tisu sihat diminimumkan.
Klasifikasi ATC
Bahan-bahan aktif
Kumpulan farmakologi
Kesan farmakologi
Petunjuk Entala
Ia digunakan dalam situasi berikut:
- karsinoma payudara: karsinoma metastatik atau lanjutan tempatan (dalam kombinasi dengan docetaxel jika kemoterapi menggunakan taxanes dan anthracyclines tidak berkesan atau jika pesakit mempunyai kontraindikasi terhadap penggunaannya);
- karsinoma kolorektal atau karsinoma kolon: rawatan adjuvant atau agen barisan pertama dalam rawatan karsinoma kolorektal metastatik;
- karsinoma dalam perut dan esofagus: ubat barisan pertama untuk karsinoma yang meluas.
Borang pelepasan
Bahan ubat dikeluarkan dalam tablet - dengan jumlah 0.15 g, 10 keping di dalam pek lepuh, 6 pek di dalam pek; dengan isipadu 0.5 g - 10 keping di dalam plat pembungkus, 12 plat di dalam kotak.
Farmakodinamik
Penukaran enzimatik berurutan capecitabine kepada komponen 5-FU membentuk nilai yang lebih tinggi di dalam sel tumor berbanding di dalam tisu yang sihat. Apabila menggunakan ubat oleh orang yang mempunyai karsinoma kolon, tahap 5-FU di dalam tisu tumor adalah 3.2 kali lebih tinggi daripada nilai di dalam tisu yang sihat. Perkadaran nilai 5-FU di dalam tisu tumor dan plasma ialah 21.4, dan nisbah nilai di dalam tisu dan plasma yang sihat ialah 8.9.
Aktiviti fosforilase timidin di dalam neoplasma kolorektal primer adalah empat kali lebih besar daripada aktivitinya di dalam tisu yang sihat.
Di dalam sel-sel neoplasma pada individu dengan karsinoma payudara, kolon, perut, ovari dan serviks, jumlah fosforilase timidin yang lebih besar yang mampu mengubah 5'-DFUR menjadi komponen 5-FU ditentukan daripada dalam tisu yang sihat.
[ 8 ]
Farmakokinetik
Ubat ini diserap sepenuhnya dalam saluran gastrousus pada kelajuan tinggi (makan makanan mengurangkan kadar penyerapan). Di dalam hati, ubat itu berubah bersama-sama dengan carboxylesterases, membentuk unsur 5-DFCT, yang terdeaminasi di bawah pengaruh cytidine deaminase (di dalam tisu tumor dan hati), selepas itu ia ditukar menjadi komponen 5-DFUR. Kadar sintesis dengan protein capecitabine, serta komponen 5-DFCT, 5-FU dan 5-DFUR adalah, masing-masing, 54%, 10%, 10% dan 62%.
Nilai Cmax capecitabine ditentukan selepas 90 minit, dan 5-DFCT dengan 5-DFUR - selepas 2 jam; separuh hayat mereka ialah 0.7-1.14 jam. Penunjuk Cmax α-fluoro-β-alanine, yang merupakan unsur metabolik 5-FU, ditentukan selepas 3 jam; separuh hayatnya adalah dalam lingkungan 3-4 jam.
Perkumuhan berlaku terutamanya dalam air kencing (95.5% daripada dos), dengan 57% dikumuhkan dalam bentuk α-fluoro-β-alanine.
Pada individu yang mengalami kegagalan buah pinggang, dengan penurunan 50% dalam nilai CC, peningkatan tahap α-fluoro-β-alanine sebanyak 114% diperhatikan.
Dos dan pentadbiran
Ubat diambil secara lisan, dalam masa maksimum setengah jam selepas makan.
Dalam monoterapi, dos berikut biasanya digunakan: dalam kes karsinoma payudara atau kolon, serta karsinoma kolorektal - pengenalan 2.5 g / m 2 sehari (dalam 2 dos, pada waktu pagi dan kemudian pada waktu petang). Terapi dijalankan dalam kursus mingguan - pengambilan ubat harian untuk tempoh 14 hari, dan kemudian rehat 7 hari.
Dalam kes rawatan kompleks karsinoma payudara, ubat ini biasanya digunakan bersama-sama dengan docetaxel - dalam dos 1.25 g / m 3 2 kali sehari, untuk tempoh 2 minggu, selepas itu perlu membuat rehat 7 hari. Bagi orang yang mempunyai karsinoma perut, kolon atau esofagus, serta dengan karsinoma kolorektal dalam terapi kombinasi, dos capecitabine mula-mula dikurangkan kepada 0.8-1 g / m 2, 2 kali sehari (untuk tempoh 14 hari, selepas itu rehat 7 hari dibuat) atau kepada 625 mg / m 2 2 kali secara berterusan.
Gunakan Entala semasa kehamilan
Enthal tidak boleh digunakan semasa mengandung atau menyusu kerana ubat itu dianggap sebagai teratogen.
Contraindications
Kontraindikasi utama:
- sensitiviti yang teruk kepada unsur dadah;
- kekurangan unsur DPD yang didiagnosis;
- tahap trombosito-, leuko- atau neutropenia yang teruk;
- disfungsi hati yang teruk;
- disfungsi buah pinggang yang teruk (nilai CC di bawah 30 ml seminit);
- gunakan dalam kombinasi dengan sorivudine atau analognya.
Kesan sampingan Entala
Kesan sampingan termasuk:
- gangguan neurologi: keletihan, asthenia, kerengsaan okular, paresthesia, polineuropati dan kelemahan, serta gangguan rasa, pening, peningkatan lakrimasi, sakit kepala dan kekeliruan. Mengantuk, tanda cerebellar (ataxia dengan dysarthria, serta masalah dengan koordinasi dan keseimbangan), insomnia, ensefalopati dan konjunktivitis juga mungkin;
- masalah kardiovaskular: angina pectoris, infarksi miokardium atau iskemia, anemia, kegagalan jantung, kardialgia, takikardia dan kardiomiopati, serta flebitis, pancytopenia, aritmia supraventricular, extrasystole ventrikel, trombophlebitis, peningkatan atau penurunan tekanan darah, penindasan fungsi sumsum tulang dan kematian mengejut;
- gangguan pernafasan: batuk, dyspnea, sindrom RDS, sakit tekak, embolisme yang menjejaskan saluran pulmonari, dan kekejangan bronkial;
- gangguan pencernaan: cirit-birit, kembung perut, stomatitis, hilang selera makan, anoreksia, sembelit, xerostomia, loya, sakit perut dan perubahan konsistensi tahi. Di samping itu, kegagalan hati, hiperbilirubinemia, kandidiasis oral, hepatitis kolestatik dan lesi ulseratif-radang (duodenitis, kolitis dengan gastritis, pendarahan di dalam saluran gastrousus dan esofagitis) boleh diperhatikan;
- gangguan muskuloskeletal: sakit pada anggota badan atau bahagian bawah belakang, arthralgia, bengkak kaki atau myalgia;
- Gejala epidermis: alopecia, kekeringan epidermis, kemerahan, mengelupas (bersisik, kebas, melepuh, kesemutan, sakit tajam, paresthesia dan bengkak), serta dermatitis, hiperpigmentasi dan retakan epidermis. Di samping itu, ruam erythematous, jangkitan kuku, gatal-gatal, pengelupasan fokus, fotosensitiviti, onikolisis, serta perubahan warna, distrofi dan kerapuhan kuku diperhatikan;
- lain-lain: hiperglisemia, sepsis, epistaksis, jangkitan yang berkaitan dengan myelosuppression, penurunan berat badan, stenosis yang menjejaskan saluran nasolakrimal, sakit dada, perubahan dalam tahap AST atau ALT, dan dehidrasi.
Berlebihan
Tanda-tanda keracunan: mucositis, pendarahan, muntah, penindasan fungsi sumsum tulang, kerengsaan pada saluran gastrousus dan cirit-birit.
Tindakan simptomatik dilakukan.
[ 21 ]
Interaksi dengan ubat lain
Penggunaan bersama antikoagulan kumarin (cth phenprocoumon atau warfarin) membawa kepada pelanggaran pendarahan dan proses pembekuan darah. Tanda-tanda sedemikian muncul dalam julat beberapa hari/bulan dari permulaan rawatan; sebaik sahaja pelanggaran sedemikian berkembang selepas 1 bulan selepas tamat terapi.
Antacid yang mengandungi magnesium atau aluminium membawa kepada sedikit peningkatan dalam tahap plasma capecitabine dan 1 daripada unsur metabolik (5'-DPCR).
Pentadbiran dalam kombinasi dengan sorivudine atau analognya boleh membawa kepada interaksi yang signifikan secara klinikal (dengan komponen 5-FU), yang berkembang akibat penindasan DPD di bawah pengaruh sorivudine. Akibatnya, sifat toksik fluoropyrimidines diperkuatkan, malah boleh membawa maut. Atas sebab ini, Enthal tidak digunakan bersama-sama dengan sorivudine atau analog kimia bahan ini (contohnya, dengan brivudine).
Terapi gabungan dengan capecitabine-docetaxel atau capecitabine-cisplatin tidak boleh digunakan dalam situasi di mana pesakit dikontraindikasikan untuk ubat-ubatan yang terakhir.
Syarat penyimpanan
Ental hendaklah disimpan pada suhu dalam julat 15-25°C.
Permohonan untuk kanak-kanak
Tiada maklumat mengenai keselamatan dan keberkesanan perubatan ubat pada individu di bawah umur 18 tahun.
Analogi
Analog dadah adalah Xeloda, Capecibex dengan Apsibin, Cytin dan Capetero dengan Capecitabine, serta Newcapibine dan Kaponco.
Pengeluar popular
Perhatian!
Untuk memudahkan persepsi maklumat, arahan ini untuk menggunakan ubat "Enthal" diterjemahkan dan dibentangkan dalam bentuk khas berdasarkan arahan rasmi untuk kegunaan perubatan ubat tersebut. Sebelum menggunakan membaca anotasi yang datang terus ke ubat.
Penerangan yang disediakan untuk tujuan maklumat dan bukan panduan untuk penyembuhan diri. Keperluan untuk ubat ini, tujuan rejimen rawatan, kaedah dan dos ubat hanya ditentukan oleh doktor yang hadir. Ubat-ubatan sendiri berbahaya untuk kesihatan anda.