Neurispin

Neurispin adalah antipsikotik dengan bahan aktif risperidone.

Petunjuk Neurispina

Ia digunakan dalam pelbagai jenis skizofrenia (termasuk psikosis onset baru, yang bersifat akut, peringkat akut atau kronik skizofrenia) dan keadaan psikotik lain yang disertai dengan produktif yang sengit (termasuk halusinasi, khayalan, perasaan syak atau pencerobohan dan gangguan pemikiran) atau gejala negatif dan gangguan pertuturan yang membosankan (termasuk gangguan sosial dan emosi).

Mengurangkan manifestasi afektif (perasaan kebimbangan atau ketakutan dan kemurungan) pada orang yang mengalami skizofrenia dan gangguan skizoafektif.

Digunakan dalam rawatan penyelenggaraan jangka panjang untuk mengelakkan kambuh semasa peringkat kronik skizofrenia (keadaan psikotik akut).

Ia ditetapkan untuk bentuk gangguan tingkah laku pada orang yang mengalami demensia dan tanda-tanda pencerobohan (penggunaan keganasan fizikal dan ledakan kemarahan yang kuat), gangguan tingkah laku (pergolakan dan perasaan kebimbangan), atau dalam kes dominasi manifestasi psikotik.

Gangguan tingkah laku dalam situasi di mana tingkah laku antisosial atau agresif adalah gejala utama patologi.

Penghapusan tindak balas manik dalam gangguan bipolar.

[ 1 ], [ 2 ]

Borang pelepasan

Ubat ini dikeluarkan dalam tablet (isipadu 0.5, 1, 2, dan 4 mg), 10 keping dalam pinggan, 2 pinggan dalam kotak. Ia juga boleh dikeluarkan dalam bekas plastik - 100 tablet 1, 2 atau 4 mg.

Farmakodinamik

Ubat ini tergolong dalam kumpulan antipsikotik, adalah derivatif benzisoxazole, antagonis monoaminergic terpilih. Ia mempunyai pertalian yang jelas untuk 5-HT2-penghujung serotonin dan D2-penghujung dopamin. Di samping itu, ia disintesis dengan α1-adrenoreceptors dan, dengan pertalian yang lebih rendah sedikit, dengan α2-adrenoreceptors dan H1-endings histamin. Ia tidak mempunyai pertalian dengan reseptor kolinergik.

Sebagai antagonis D2 yang sangat kuat, risperidone mempunyai kesan depresan yang lebih lemah pada aktiviti motor dan juga secara ketara lebih lemah mendorong proses katalepsi (berbanding dengan neuroleptik standard). Antagonisme pusat yang seimbang yang dikenakan oleh risperidone pada serotonin dengan dopamin mengurangkan keamatan manifestasi negatif ekstrapiramidal dan mengembangkan kesan perubatan ubat pada tanda negatif dan afektif skizofrenia.

[ 3 ]

Farmakokinetik

Penyerapan risperidone adalah lengkap, tanpa merujuk kepada pengambilan makanan. Nilai Cmax plasma dicatatkan selepas 1-2 jam. Sintesis dengan protein intraplasma (albumin, serta glikoprotein asid α1) ialah 88%.

Ia mengalami pengedaran pesat dan menembusi ke dalam tisu sistem saraf pusat; indeks isipadu pengedaran ialah 1-2 ml/kg. Proses metabolik intrahepatik yang melibatkan isoenzim P450IID6 membawa kepada pembentukan unsur aktif 9-hydroxyrisperidone, yang disintesis dengan protein sebanyak 77%. Sebahagiannya, proses metabolik berkembang melalui N-dealkylation. Nilai keseimbangan untuk komponen aktif direkodkan selepas 24 jam, dan untuk 9-hydroxyrisperidone - selepas 4-5 hari.

Separuh hayat risperidone ialah 3 jam, komponen 9-hydroxyrisperidone ialah 24 jam. Selepas 7 hari penggunaan, 70% daripada ubat dikumuhkan dalam air kencing, dan 14% lagi melalui saluran gastrousus. 35-45% dikumuhkan dalam bentuk bahan aktif.

Pada orang tua atau orang yang mengalami kekurangan buah pinggang, dengan penggunaan tunggal ubat, peningkatan tahap plasma dan perkumuhan perlahan risperidone diperhatikan.

[ 4 ], [ 5 ]

Dos dan pentadbiran

Ubat harus diambil secara lisan, tanpa mengambil kira pengambilan makanan, 1-2 kali sehari.

Rawatan skizofrenia: pada hari pertama - 2 mg, pada hari ke-2 - 4 mg. Kemudian, dos dikekalkan pada 4 mg atau, jika perlu, diselaraskan secara individu untuk pesakit. Selalunya, 4-6 mg ubat setiap hari ditetapkan. Perlu diambil kira bahawa apabila menggunakan ubat dalam dos harian melebihi 10 mg, tidak ada peningkatan dalam keberkesanan terapeutik, tetapi kemungkinan gejala ekstrapiramidal meningkat.

Bagi orang yang mengalami kegagalan buah pinggang atau hati, serta untuk orang tua, terapi bermula dengan dos 0.5 mg 2 kali sehari, dan kemudian secara beransur-ansur meningkatkannya kepada 1-2 mg 2 kali sehari.

Gangguan tingkah laku pada orang yang mengalami demensia: dos awal ialah 0.25 mg, diambil dua kali sehari; jika perlu, dos boleh ditingkatkan sebanyak +0.25 mg dua kali sehari, tetapi ini dibenarkan sekurang-kurangnya setiap hari. Dos biasa ialah 0.5 mg dua kali sehari, tetapi sesetengah pesakit mungkin memerlukan 1 mg bahan dua kali sehari.

Berkaitan dengan mania BAR: dos awal ialah 2 mg sehari dalam 1 penggunaan; jika perlu, dos meningkat sebanyak +2 mg sehari, tetapi ini dilakukan sekurang-kurangnya setiap hari. Pada asasnya, pengambilan 2-6 mg sehari ditetapkan.

Gangguan tingkah laku pada orang kurang upaya intelek atau dengan tindak balas pemusnah yang dominan: orang dengan berat lebih daripada 50 kg harus menggunakan 0.5 mg sehari sekali, dan kemudian meningkatkan dos sebanyak +0.5 mg sehari (setiap hari lain), jika perlu. Orang yang beratnya kurang daripada 50 kg pada mulanya ditetapkan 1 kali penggunaan 0.25 mg sehari; dos boleh ditingkatkan setiap hari sebanyak +0.25 mg sehari. Dos optimum ialah 0.5 mg ubat setiap hari.

Selepas mencapai hasil yang optimum, penggunaan ubat boleh dikurangkan kepada 1 dos setiap hari. Dos harian maksimum ialah 16 mg.

[ 9 ]

Gunakan Neurispina semasa kehamilan

Neurispin diresepkan semasa kehamilan hanya dalam situasi di mana faedah rawatan lebih berkemungkinan daripada risiko komplikasi untuk janin.

Contraindications

Kontraindikasi untuk digunakan dalam kes intoleransi peribadi, serta semasa penyusuan.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Kesan sampingan Neurispina

Kesan sampingan termasuk:

• kerosakan pada fungsi sistem saraf pusat bersama-sama dengan organ deria: pergolakan, sakit kepala, insomnia dan kebimbangan sering berlaku. Kadangkala pening, keletihan atau mengantuk, ketajaman penglihatan dan gangguan kepekatan mungkin berlaku. Gejala ekstrapiramidal (ketegaran, akathisia, gegaran dengan bradykinesia, hipersalivasi dan dystonia akut) kadang-kadang berlaku, gangguan termoregulasi, sawan, NMS dan diskinesia mungkin muncul pada peringkat akhir;
• gangguan pencernaan: dispepsia, muntah, sakit perut, loya, sembelit dan peningkatan tahap enzim hati;
• masalah dengan fungsi sistem kardiovaskular dan sistem darah: kadang-kadang diperhatikan adalah takikardia refleks, hipervolemia, keruntuhan ortostatik, beberapa penurunan dalam tahap platelet atau neutrofil dan strok (pada orang tua dengan faktor predisposisi);
• gangguan yang menjejaskan sistem endokrin: ginekomastia, amenorea dengan galactorrhea, penambahan berat badan dan gangguan kitaran haid. Kadangkala, diabetes bertambah teruk atau hiperglikemia berkembang;
• luka sistem pembiakan: kadang-kadang masalah dengan ejakulasi, ereksi dan orgasme muncul, serta priapisme;
• gejala alahan: kadang-kadang diperhatikan edema Quincke, hidung berair dan ruam pada epidermis;
• Lain-lain: inkontinensia kencing kadangkala berlaku.

Berlebihan

Tanda-tanda keracunan termasuk: perkembangan kesan sedatif yang kuat, rasa mengantuk, penurunan tekanan darah, takikardia dan manifestasi extrapyramidal. Peningkatan bacaan selang QT pada ECG kadangkala diperhatikan.

Rawatan melibatkan memastikan aliran udara tanpa halangan melalui saluran pernafasan untuk mengekalkan bekalan oksigen dan pengudaraan yang mencukupi. Cucian gastrik dan pemberian julap dengan arang aktif juga dilakukan, dan nilai ECG dipantau untuk mengesan kemungkinan aritmia jantung. Langkah-langkah simptomatik juga diambil untuk menyokong fungsi organ-organ penting.

Jika keruntuhan vaskular berkembang dan nilai tekanan darah menurun, infusi atau simpatomimetik diberikan. Sekiranya tanda ekstrapiramidal muncul, agen antikolinergik ditetapkan.

Neurispin tidak mempunyai antraks. Pemantauan berkala terhadap keadaan mangsa adalah perlu sehingga semua tanda keracunan hilang.

[ 10 ]

Interaksi dengan ubat lain

Penggunaan gabungan risperidone dan agen yang merupakan antagonis penghujung dopamin membawa kepada kemunculan dyskinesia lewat (pergerakan berirama sukarela - terutamanya muka atau lidah), itulah sebabnya perlu membatalkan pemberian sebarang antipsikotik.

Risperidone mungkin menunjukkan kesan antagonis pada levodopa.

Trisiklik dengan fenotiazin, fluoxetine dan penyekat β boleh meningkatkan tahap risperidone dalam darah tanpa menjejaskan tahap pecahan antipsikotik aktif.

Gabungan dengan carbamazepine, serta agen lain yang mendorong enzim hati, membawa kepada penurunan dalam aktiviti pecahan antipsikotik ubat dalam darah. Selepas menghentikan pentadbiran bahan tersebut, adalah perlu untuk mengkaji semula dos Neurispin.

Sekiranya kesan sedatif tambahan diperlukan, derivatif benzodiazepine ditetapkan bersama dengan ubat.

[ 11 ], [ 12 ]

Syarat penyimpanan

Neurispin harus disimpan di tempat yang gelap dan kering, dari jangkauan kanak-kanak kecil. Penunjuk suhu berada dalam julat 15-30°C.

Jangka hayat

Neurispin boleh digunakan dalam tempoh 24 bulan dari tarikh pembuatan produk farmaseutikal.

Permohonan untuk kanak-kanak

Terdapat maklumat yang tidak mencukupi mengenai keberkesanan dan keselamatan ubat dalam pediatrik. Jangan menetapkan kepada orang yang berumur di bawah 15 tahun.

Analogi

Analog dadah adalah Rileptid, Risset dengan Rispaksol, dan juga Rispolept dengan Risperone dan Eridon dengan Rispertrile.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]