Remestip

Remestip mengandungi komponen terlipressin, yang merupakan analog tiruan bahan vasopressin (hormon semulajadi lobus pituitari posterior).

Kesan terapeutik terlipressin adalah berdasarkan gabungan kesan khusus unsur-unsur yang terbentuk semasa pecahan enzimnya. Antara sifat ketara bahan tersebut adalah antihemorrhagic dan vasokonstriktor kuat. Daripada kesan yang boleh dilihat, yang paling ketara ialah pengurangan aliran darah dalam parenkim organ dalaman, yang menyebabkan peredaran darah lemah di dalam hati dan tekanan dalam vena portal.

Petunjuk Remestipa

Ia digunakan untuk gangguan berikut:

• pendarahan dari saluran gastrousus - disebabkan oleh vena esofagus yang diluaskan akibat vena varikos, serta lesi ulseratif;
• pendarahan yang berlaku di kawasan saluran urogenital - dari rahim, disebabkan oleh gangguan fungsi, pengguguran, bersalin dan sebab lain;
• pendarahan yang disebabkan oleh prosedur pembedahan (cth, organ di kawasan pelvis atau peritoneum).

Boleh digunakan secara tempatan dalam prosedur ginekologi yang melibatkan serviks.

Borang pelepasan

Komponen dikeluarkan dalam bentuk cecair ubat suntikan - dalam ampul dengan kapasiti 2 atau 10 ml. Terdapat 5 ampul sedemikian dalam satu pek.

Farmakodinamik

Ujian farmakodinamik ubat telah menunjukkan bahawa terlipressin, seperti peptida lain yang serupa, menimbulkan perkembangan kekejangan venula dengan arteriol terutamanya di dalam parenkim organ dalaman, dan sebagai tambahan kepada ini, penguncupan otot licin dinding esofagus dan peningkatan nada bersama-sama dengan peristalsis usus secara umum.

Sebagai tambahan kepada kesan pada otot licin kapal, bahan itu mempunyai kesan merangsang pada otot licin rahim, walaupun dalam kes di mana wanita itu tidak hamil.

Ujian kesan dadah, yang dijalankan dengan penyertaan manusia dan haiwan, telah menunjukkan bahawa ia mempamerkan aktiviti tertinggi di dalam kulit dan organ dalaman.

Tiada gejala klinikal kesan antidiuretik terlipressin diperhatikan.

Farmakokinetik

Terlipressin sendiri tidak menunjukkan aktiviti berbanding otot licin, tetapi pada masa yang sama bertindak sebagai depot kimia untuk komponen dengan aktiviti perubatan, terbentuk semasa pembelahan enzimatik. Kesan ini berkembang pada kadar yang lebih perlahan daripada kesan lisin-vasopressin, tetapi mempunyai tempoh yang lebih lama.

Lysine vasopressin selalunya ditukar secara biologi dalam buah pinggang, hati dan tisu lain.

Farmakokinetik unsur yang ditadbir paling lengkap diterangkan oleh model 2 komponen. Tempoh separuh hayat ialah 40 minit, kadar pelepasan metabolik ialah 9 ml/kg seminit, dan nilai isipadu pengedaran ialah 0.5 l/kg. Nilai plasma lisin-vasopressin yang dijangkakan diperhatikan kira-kira setengah jam selepas pentadbiran terlipressin. Nilai Cmax diperhatikan selepas 1-2 jam.

Dos dan pentadbiran

Pada mulanya, suntikan intravena 2 mg bahan diberikan pada selang 4 jam. Terapi ini mesti diteruskan sehingga 24 jam berlalu sejak pendarahan berhenti (tetapi selang ini hendaklah maksimum 48 jam). Selepas menggunakan dos awal, ia boleh dikurangkan kepada 1 mg pada selang 4 jam untuk individu dengan berat <50 kg atau jika kesan sampingan berkembang.

Pendarahan yang berkaitan dengan vena varikos esofagus perlu dirawat dengan dos 1000 mcg (untuk orang dewasa) pada selang 4-6 jam selama 3-5 hari. Untuk mengelakkan berulangnya pendarahan, terapi diteruskan selama 1-2 hari lagi dari saat ia berhenti. Remestip ditadbir secara bolus, laluan intravena atau melalui infusi pendek. Ubat ini diberikan tanpa cair atau selepas pembubaran dengan 0.9% NaCl.

Untuk jenis pendarahan gastrousus yang lain, dos yang sama digunakan dengan selang masa yang sama. Ubat ini boleh digunakan untuk menyediakan penjagaan kecemasan tanpa terikat dengan prosedur pembedahan - jika terdapat kecurigaan pendarahan di saluran gastrousus atas.

Pendarahan yang berlaku di kawasan organ dalaman kanak-kanak dihentikan dengan memasukkan sebahagian daripada 8-20 mcg/kg dengan selang 4-8 jam. Ubat ini digunakan untuk keseluruhan tempoh pendarahan; untuk mengelakkan berulang, langkah yang sama digunakan seperti pada orang dewasa. Jika pesakit mempunyai vena varikos sklerotik di dalam esofagus, penggunaan bolus tunggal sebanyak 20 mcg/kg diperlukan.

Pendarahan yang berkaitan dengan saluran urogenital: disebabkan oleh perbezaan dalam aktiviti endopeptidase dalam plasma darah dan tisu, had saiz bahagian dos agak besar - 0.2-1 mg; mereka harus digunakan dengan rehat 4-6 jam.

Dalam kes pendarahan rahim yang bersifat juvana, dos 5-20 mcg/kg digunakan.

Untuk kegunaan tempatan dalam prosedur ginekologi yang melibatkan serviks, 400 mcg bahan mesti dilarutkan dalam 0.9% NaCl untuk mendapatkan isipadu 10 ml. Produk mesti diberikan secara paraservik atau intraserviks. Kesan terapeutik bermula selepas 5-10 minit. Jika perlu, dos boleh diberikan semula atau ditingkatkan.

[ 2 ]

Gunakan Remestipa semasa kehamilan

Ubat tidak boleh digunakan semasa kehamilan. Ia telah terbukti menyebabkan pengecutan rahim dan peningkatan tekanan intrauterin semasa awal kehamilan, dan juga boleh melemahkan aliran darah dalam rahim. Ujian ke atas arnab telah menunjukkan keabnormalan janin dan pengguguran spontan.

Tiada maklumat sama ada ubat itu dikumuhkan dalam susu ibu. Perkumuhan dadah dalam susu belum dikaji pada haiwan. Risiko kesan buruk pada bayi yang diberi susu ibu tidak boleh dikecualikan. Persoalan sama ada untuk menghentikan penyusuan atau menghentikan rawatan mesti diputuskan dengan mengambil kira semua faktor risiko dan faedah setiap keputusan.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• sensitiviti teruk yang berkaitan dengan komponen aktif atau mana-mana eksipien ubat;
• perkembangan kejutan septik pada individu yang mempunyai output jantung yang lemah.

Kesan sampingan Remestipa

Kesan sampingan termasuk:

• Gangguan jantung: aritmia atau bradikardia sering diperhatikan, serta manifestasi iskemia dalam ECG. Kadangkala takikardia, kegagalan jantung, fibrilasi atrium, extrasystoles ventrikel, infarksi miokardium, sakit yang menjejaskan sternum, takikardia pelbagai pirouette dan hiperhidrasi dengan edema pulmonari diperhatikan;
• Masalah vaskular: terutamanya iskemia periferal, vasokonstriksi periferal, pucat epidermis dan penurunan atau peningkatan tekanan darah. Kadang-kadang iskemia usus, kemerahan dan sianosis periferal diperhatikan;
• gangguan pernafasan: kadangkala kegagalan pernafasan, kekejangan bronkial, kesukaran bernafas atau terhenti bernafas, dan kesakitan semasa proses pernafasan diperhatikan. Dyspnea jarang berlaku;
• Lesi saluran gastrousus: cirit-birit sementara dan sakit perut sementara yang bersifat spastik sering berlaku. Kadang-kadang muntah sementara atau loya diperhatikan;
• gangguan dalam fungsi sistem saraf: sakit kepala sering berkembang. Kadangkala sawan epilepsi diperhatikan. Apoplexy berlaku secara sporadis;
• masalah dengan proses metabolik: kadang-kadang, jika tiada kawalan ke atas paras cecair, hiponatremia muncul;
• luka pada lapisan subkutan dan epidermis: kadangkala limfangitis atau nekrosis kulit tempatan berlaku;
• gangguan yang berkaitan dengan alat kelamin: wanita sering mengalami sakit kekejangan yang menjejaskan bahagian bawah perut. Kadang-kadang iskemia rahim berkembang atau nada rahim meningkat;
• Masalah di kawasan suntikan: selalunya nekrosis berkembang di kawasan tersebut.

Terdapat beberapa data mengenai perkembangan tanda-tanda intoleransi.

[ 1 ]

Berlebihan

Dilarang menggunakan dos yang lebih tinggi daripada 2 mg dalam tempoh 4 jam, kerana dalam kes sedemikian kesan sampingan yang teruk yang berkaitan dengan kerja sistem kardiovaskular berlaku.

Untuk mengawal peningkatan nilai tekanan darah (yang mungkin berlaku dengan pentadbiran Remestip), perlu menggunakan sympatholytics atau clonidine.

Atropin digunakan untuk menghapuskan bradikardia.

Interaksi dengan ubat lain

Terlipressin meningkatkan kesan penyekat β bukan selektif dalam mengurangkan keterukan hipertensi portal.

Gabungan dengan ubat-ubatan yang mencetuskan bradikardia (termasuk sufentanil dan propofol) boleh menyebabkan perkembangan bentuk penyakit ini yang teruk dan penurunan keterukan output jantung.

[ 3 ], [ 4 ]

Syarat penyimpanan

Remestip hendaklah disimpan di tempat yang tertutup kepada kanak-kanak kecil pada suhu 2-8°C. Membekukan bahan adalah dilarang.

Selama 1 bulan, ubat boleh disimpan pada suhu tidak lebih tinggi daripada 25°C.

Jangka hayat

Remestip diluluskan untuk digunakan untuk tempoh 24 bulan dari tarikh pembuatan ubat.

Analogi

Analog bahan tersebut ialah ubat Adiupresin, Uropres, Minirin dengan Glipresin, dan juga D-void, H-desmopressin dan Desmopressin.